Індакатерол

Індакатерол — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним гідроксихіноліну та належить до групи селективних бета-2-адреностимуляторів ультратривалої дії. Механізм дії препарату полягає у стимуляції β₂-адренорецепторів, які знаходяться у гладкій мускулатурі бронхів шляхом активації внутрішньоклітинної аденілатциклази, яка утворює комплекс із G-протеїном, під впливом якого підвищується утворення циклічного АМФ та стимуляція протеїнкінази типу А, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів.[1] Індакатерол є високоселективним стимулятором β-адренорецепторів другого типу, та має вищу в 24 рази спорідненість до β₂-адренорецепторів, ніж до β₁-адренорецепторів, і у 20 раз вищу, ніж до β₃-адренорецепторів.[2] Індакатерол у порівнянні з сальметеролом характеризується більш швидким проходженням через мембрани клітин, що пов'язано із більшою спорідненістю індакатеролу до ліпідних структур клітин, біля яких розміщені β₂-адренорецептори, та забезпечує швидкий початок та довготривалість дії препарату.[3] Індакатерол має вищу спорідненість до β₂-адренорецепторів, ніж сальбутамол, але нижчу, ніж сальметерол та формотерол.[2] Індакатерол є неповним агоністом β₂-адренорецепторів, на відміну від формотеролу, що забезпечує вищу селективність та більшу безпечність у застосуванні препарату.[2][3] Індакатерол при інгаляційному введенні діє виключно на β2-адренорецептори бронхів та не впливає на рецептори в інших органах, у тому числі на β1-адренорецептори міокарду.[1] При застосуванні індакатеролу зменшується перерозтягнення легень, як динамічне, так і в стані спокою, та покращуються показники функції зовнішнього дихання, у тому числі у порівнянні з формотеролом, сальметеролом/флутиказоном та тіотропію бромідом.[1][3] При тривалому застосуванні індакатеролу спостерігається розвиток толерантності до препарату, а при застосуванні значно вищих від середньотерапевтичних доз препарату різко зростає ймовірність важких побічних ефектів, у тому числі пов'язаних із активацією адренорецепторів міокарду (у тому числі тахікардію, фібриляцію передсердь, явища ішемії міокарду, подовження інтервалу QT), а також можливість виникнення ефекту «рикошету» — посилення бронхоспазму при перевищенні середньотерапевтичної дози препарату або занадто частому застосуванні.[1][7] Незважаючи на швидкий початок дії препарату, індакатерол не рекомендується для зняття гострих приступів бронхіальної астми.[1][7]

Індакатерол застосовується при бронхіальній астмі та хронічному обструктивному захворюванні легень для довготривалого лікування обструкції дихальних шляхів.[1][2]

При застосуванні індакатеролу найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: нежить та фарингіт (9%), кашель (5—7%), інфекції верхніх дихальних шляхів (до 6%) та головний біль (5—7%).[2][7] Часто (від 1 до 10%) при застосуванні індакатеролу спостерігаються також синусити, пневмонія, стенокардія, поява гіперглікемії та цукрового діабету, спазми м'язів та міалгії, біль у грудній клітці; нечасто (0,1—1%) спостерігається також порушення ритму, алергічні реакції, висипання на шкірі, парестезії.[1][7]

Індакатерол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми. Індакатерол не рекомендований для застосування у дітей до 18 років.[1] З обережністю препарат застосовується при гіпертиреозі, у хворих із важкими захворюваннями серцево-судинної системи, та при застосуванні лікарських препаратів, що мають здатність до подовження інтервалу QT на ЕКГ.[7]

Індакатерол випускається у вигляді порошку для інгаляцій у капсулах по 150 та 300 мкг.[1][7] Європейське агентство з лікарських засобів зареєструвало для лікування обструктивних захворювань легень також комбінованих препаратів: індакатеролу та м-холінолітика тривалої дії глікопірронію для інгаляційного застосування.[8][9]; індакатерол/мометазон.

• Індакатерол на сайті mozdocs.kiev.ua
• Індакатерол на сайті rlsnet.ru (рос.)