Амоксицилін
Амоксицилін (INN: Amoxicillin ) — β-лактамний антибіотик широкого спектра дії, що використовується для лікування інфекцій ряду сприятливих до нього бактерій. Зазвичай цей препарат рекомендується серед всіх представників класу через кращу абсорбцію після перорального прийняття, ніж решта бета-лактамових антибіотиків. Амоксицилін руйнується бактеріями, що виробляють β-лактамазу; для запобігання цього ефекту амоксицилін часто приймається разом з клавулановою кислотою. Препарат був розроблений компанією Beecham в 1972 році і зараз продається компанією GlaxoSmithKline (спадкоємницею Beecham) під назвою Амоксил (Amoxil), проте, патент на препарат вже закінчився, і інші виробники продають його під низкою інших назв.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 7-[2-amino-2-(4-hydroxyphenyl) -acetyl]amino-3,3-dimethyl-6-oxo -2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane -4-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | J01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C16H19N3O5S |
| Мол. маса | 365,4 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 95% орально |
| Метаболізм | Менш ніж 30% біотрансформується в печінці |
| Період напіврозпаду | 61,3 хвилин |
| Виділення | Ниркове |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Використання | Орально, в/венно |
Фармакологічні властивості
Амоксицилін — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, пригнічуючи синтез бактеріальної стінки. До препарату чутливі такі мікроорганізми: стафілококи (за винятком тих, що виробляють β-лактамази), стрептококи, сальмонелли, шигели, пневмококи, нейсерії, Escherichia coli, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium, Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, пептококи, пептострептококи, Borrelia burgdorferi. У комбінації з метронідазолом активний до Helicobacter pylori. До амоксициліну стійкі мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, грибки, віруси, найпростіші, Pseudomonas aeruginosa, більшість видів Proteus.
Фармакодинаміка
Амоксицилін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність-95 %. При внутрішньовенному введенні біодоступність −100 %.Максимальна концентація в крові досягається за 2 години при пероральному прийомі, при парентеральному введенні — зразу ж після ін'єкції. Препарат добре розподіляється в більшості тканин і рідин організму. Високі концентрації препарату виявляються в жовчному міхурі, шкірі, жовчі, перитонеальній та синовіальній рідинах. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці в незначній кількості. Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні складає менше 1 години, при пероральному прийомі — 1,5 години. Виводиться амоксицилін з організму переважно нирками в незміненому вигляді.
Показання до застосування
Амоксицилін показаний при інфекційних хворобах, які спричинюють чутливі до препарату збудники — при інфекціях органів дихання (бронхіти, пневмонії, синусити), інфекції травної системи, інфекції сечостатевої системи (цистити, уретрити, пієлонефрити, гонорея), інфекції шкіри і м'яких тканин, хворобі Лайма, в комбінації з метронідазолом і кларитроміцином — при лікуванні виразкової хвороби, в комбінації з клавулановою кислотою — остеомієліт, сепсис, профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних операціях.
Побічні ефекти
При застосуванні амоксициліну можливі наступні побічні ефекти :
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка, сироваткова хвороба, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі, здуття живота, почорніння язика, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини, токсичний гепатит, жовтяниця.
- З боку нервової системи — безсоння, неспокій, запаморочення, втрата свідомості, головний біль, судоми.
- З боку сечовидільної системи — інтерстиціальний нефрит.
- Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, збільшення протромбінового часу, збільшення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз.
Протипоказання
Протипоказами до застосування амоксициліну є підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз. Під час лікування амоксициліном рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Амоксицилін випускається у вигляді таблеток по 0,25, 0,5, 0,75, 1,0 г. В комбінації з клавулановою кислотою (комбінований препарат із торговельними назвами «амоксиклав», «аугментин», «флемоклав», «амоксил-К») випускається у вигляді таблеток по 500 мг амоксициліну і 125 мг клавуланової кислоти, і по 875 мг амоксициліну і 125 мг клавуланової кислоти; а також у формі порошку в флаконах для ін'єкцій по 1 г амоксициліну і 0,2 г клавуланової кислоти.