Бетаметазон

Бетаметазон — є синтетичним фторовмісним гомологом гідрокортизону для системного використання.[1] Застосовується при певних захворювань, зокрема ревматичні захворювання, такі як ревматоїдний артрит і системний червоний вовчак, шкірні захворювання, такі як дерматит і псоріаз, алергічні захворювання, такі як астма і ангіоневротичний набряк, передчасні пологи для прискорення розвитку легенів дитини, хвороба Крона, ракові захворювання, такі як лейкемія, а також флудрокортизон при недостатності кори надниркових залоз, серед інших. Його можна приймати всередину, вводити в м'яз або наносити на шкіру місцево у вигляді крему, лосьйону або рідкої форми.[2][3]

Бетаметазон
Систематична назва (IUPAC)
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-Fluoro- 11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl- 6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro- 3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
Ідентифікатори
Номер CAS 378-44-9
Код ATC A07EA04
PubChem 9782
DrugBank DB00443
Хімічні дані
ФормулаC22H29FO5 
Мол. маса392.461
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
МетаболізмПечінка CYP3A4
Період напіврозпаду36-54 год
ВиділенняНирки (у сечі)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(AU) ?(США)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Prescription only

Використання By mouth, topical, intramuscular (IM)

Серйозні побічні ефекти включають підвищений ризик інфекції, м'язову слабкість, важкі алергічні реакції та психоз.[2] Тривале застосування може викликати недостатність надниркових залоз.[2] Раптове припинення прийому препарату після тривалого застосування може бути небезпечним.[2] Крем зазвичай призводить до посилення росту волосся і подразнення шкіри.[3] Бетаметазон відноситься до групи глюкокортикоїдів.[2] Це стереоізомер дексаметазону, двох сполук, що відрізняються лише просторовою конфігурацією метильної групи в положенні 16 (див. номенклатуру стероїдів).[4]

Бетаметазон був запатентований в 1958 році і схвалений для медичного застосування в Сполучених Штатах у 1961 році.[2][5] Крем і мазь входять до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.[6] Він доступний як генеричний препарат.[2]

Властивості

Білий або кремово-білий порошок без запаху, слаборозчинний в воді, легкорозчинний в ацетоні, помірно — в етиловому спирті і хлороформі. Mm = 392,47 Да. Точка плавлення — 232 °С; log P (октанол-вода) = 1,94; розчинність в воді — 66,5 мг/л при температурі 25 °С.[7]

Медичне використання

Бетаметазон – це кортикостероїд, який доступний у таблетоках, ін’єкціях, мазі, кремі, лосьйоні, гелі або аерозолі (спрей) для шкіри та піни для шкіри голови.[8] При ін’єкції протизапальна дія починається приблизно через дві години і триває впродовж семи днів.[2]

Використовується як місцевий крем для зняття подразнення шкіри, такого як свербіж і лущення від екземи. Використовується для лікування місцевого псоріазу у вигляді бетаметазону дипропіонату і саліцилової кислоти, або як комбінація кальципотріол/бетаметазону дипропіонат. Бетаметазону натрію фосфат застосовують перорально та шляхом ін'єкцій з тими ж показаннями, що й інші стероїди. Багато фармацевтичних препаратів на основі бетаметазону включають стероїд як етер валерату.

У рандомізованому контрольованому дослідженні було показано, що бетаметазон зменшує деякі симптоми атаксії (поганої координації), пов’язаних з атаксією телеангіектазією (А-Т), на 28-31%.[9]

Бетаметазон також використовується для стимуляції дозрівання легенів плода, щоб запобігти респіраторному дистрес-синдрому немовлят(IRDS) та зменшити захворюваність і смертність від внутрішньочерепних крововиливів у недоношених дітей.

Крем з 0,05% бетаметазону виявляється ефективним у лікуванні фімозу у хлопчиків[10] і часто запобігає потребі в обрізанні.[11][12][13] Він замінив обрізання як бажаний метод лікування для деяких лікарів Національної служби охорони здоров'я Британії.[14][15]

Побічні ефекти

Тривале застосування цього препарату на великих ділянках шкіри, пошкодженій або обдертій шкірі, шкірних складках або під герметичними пов’язками, може в рідкісних випадках призвести до всмоктування достатньої кількості кортикостероїдів, щоб мати побічні ефекти у інших частинах тіла; наприклад, викликаючи зниження вироблення природних гормонів наднирковими залозами.

Бетаметазон також використовується перед пологами недоношеної дитини, щоб допомогти підготувати легені до дихання. Однак, оскільки бетаметазон проникає через плаценту, що необхідно для його сприятливого впливу, він також може бути пов’язаний з ускладненнями, такими як гіпоглікемія та лейкоцитоз у новонароджених, які піддалися внутрішньоутробному впливу.

При введенні в епідуральний простір або хребет може викликати серйозні побічні ефекти, такі як втрата зору, інсульт і параліч.[17]

Протипоказання

Підвищена чутливість до бетаметазону або до інших ГКС; системні мікози; в/м введення пацієнтам із ідіопатичною тромбоцитопенічною пурпурою.[7]

Форми

Бетаметазон доступний у ряді складних форм: бетаметазону дипропіонат (під торговою маркою Diprosone, Diprolene, Celestamine, Procort (у Пакистані) та інші), бетаметазону фосфат натрію (як Bentelan в Італії) та бетаметазону валерат (як Betnovate, Celestone, Fucibet та інші). У Сполучених Штатах і Канаді бетаметазон змішують з клотримазолом і продають як Лотризон і Лотрідерм. Він також доступний у поєднанні з саліциловою кислотою (як Diprosalic) для використання при псоріатичних захворюваннях шкіри. У деяких країнах його також продають у суміші з клотримазолом і гентаміцином, щоб додати до суміші антибактеріальний агент.

Бетаметазону фосфат натрію, змішаний з бетаметазону ацетатом, доступний у Сполучених Штатах як Celestone Soluspan.[18]

Див. також

Примітки
  1. Бетаметазон // ФЕ
  2. Betamethasone. The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 8 грудня 2015. Процитовано 2 грудня 2015.
  3. Betamethasone topical. The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 8 грудня 2015. Процитовано 2 грудня 2015.
  4. Antignac, Jean-Philippe; Le Bizec, Bruno; Monteau, Fabrice; Andre, François (2002). Differentiation of betamethasone and dexamethasone using liquid chromatography/positive electrospray tandem mass spectrometry and multivariate statistical analysis. Journal of Mass Spectrometry 37 (1): 69–75. Bibcode:2002JMSp...37...69A. ISSN 1076-5174. PMID 11813313. doi:10.1002/jms.260.
  5. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. с. 485. ISBN 9783527607495.
  6. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. БЕТАМЕТАЗОН (BETAMETHASONUM)
  8. Betamethasone Topical. MedlinePlus. 19 березня 2020. Процитовано 29 березня 2020.
  9. Zannolli, R; Buoni, S; Betti, G; Salvucci, S; Plebani, A; Soresina, A; Pietrogrande, MC; Martino, S та ін. (1 вересня 2012). A randomized trial of oral betamethasone to reduce ataxia symptoms in ataxia telangiectasia.. Movement Disorders 27 (10): 1312–6. PMID 22927201. doi:10.1002/mds.25126.
  10. Moreno, G; Corbalán, J; Peñaloza, B; Pantoja, T (2 вересня 2014). Topical corticosteroids for treating phimosis in boys.. The Cochrane Database of Systematic Reviews 9 (9): CD008973. PMID 25180668. doi:10.1002/14651858.CD008973.pub2.
  11. Van Howe RS (1998). Cost-effective treatment of phimosis. Pediatrics 102 (4): E43. PMID 9755280. doi:10.1542/peds.102.4.e43. Архів оригіналу за 19 серпня 2009.
  12. Esposito C, Centonze A, Alicchio F, Savanelli A, Settimi A (April 2008). Topical steroid application versus circumcision in pediatric patients with phimosis: a prospective randomized placebo controlled clinical trial. World Journal of Urology (Springer Science and Business Media LLC) 26 (2): 187–90. ISSN 0724-4983. PMID 18157674. doi:10.1007/s00345-007-0231-2.
  13. Zampieri N, Corroppolo M, Zuin V, Bianchi S, Camoglio FS (April 2007). Phimosis and topical steroids: new clinical findings. Pediatr. Surg. Int. 23 (4): 331–5. PMID 17308904. doi:10.1007/s00383-007-1878-x.
  14. Berdeu D, Sauze L, Ha-Vinh P, Blum-Boisgard C (2001). Cost-effectiveness analysis of treatments for phimosis: a comparison of surgical and medicinal approaches and their economic effect. BJU Int. 87 (3): 239–44. PMID 11167650. doi:10.1046/j.1464-410x.2001.02033.x.
  15. Chu CC, Chen KC, Diau GY (1999). Topical steroid treatment of phimosis in boys. J. Urol. 162 (3 Pt 1): 861–3. PMID 10458396. doi:10.1097/00005392-199909010-00078.
  16. betamethasone. F.A. Davis. 2017. Архів оригіналу за 8 вересня 2017. Процитовано 7 березня 2017.
  17. FDA Drug Safety Communication: FDA requires label changes to warn of rare but serious neurologic problems after epidural corticosteroid injections for pain. FDA. 23 квітня 2014. Архів оригіналу за 11 серпня 2016. Процитовано 15 серпня 2016.
  18. Celestone Soluspan- betamethasone acetate and betamethasone sodium phosphate injection, suspension. DailyMed. 18 листопада 2019. Процитовано 29 березня 2020.

 

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.