Нетупітант
Нетупітант (англ. Netupitant, лат. Netupitantum) — синтетичний лікарський засіб, який є похідним морфоліну, що застосовується для профілактики післяопераційного блювання, що є інгібітором субстанції P рецепторів нейрокініну NK1.[1][2] Нетупітант застосовується перорально у комбінації зі стимулятором виключно серотонінових рецепторів палоносетроном.[1][2]
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinyl]propanamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | ? |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C30H32F6N4O |
| Мол. маса | 578,59 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 60% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 88 год. |
| Виділення | фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус |
? (US) |
| Використання | перорально |
Фармакологічні властивості
Нетупітант — синтетичний лікарський засіб, який є похідним морфоліну. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні рецепторів нейрокініну NK1, який має високу спорідненість до P-нейропептиду. Після застосування препарат проникає у центральну нервову систему, де зв'язується з NK1-рецепторами, що призводить до гальмування блювотного рефлексу.[1][2] Нетупітант застосовується для профілактики нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією, в комбінації з палоносетроном.[1][2]
Фармакокінетика
Нетупітант відносно повільно та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 60 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5 годин після перорального прийому препарату. Нетупітант майже повністю (на 97—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, проникнення в грудне молоко людини точно не встановлено. Нетупітант метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 88 годин, в осіб із важким порушенням функції печінки цей час може збільшуватися.[1][2]
Побічна дія
При застосуванні нетупітанту в комбінації з палоносетроном спостерігається наступні побічні ефекти[1]:
- Алергічні реакції — шкірний висип,, свербіж шкіри кропив'янка, алопеція, гарячка.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, підвищена втомлюваність, парестезії, гіпестезія, зміна настрою, психоз, розмитість зору, кон'юнктивіт, вертиго.
- З боку травної системи — діарея або запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, гикавка, погіршення апетиту.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, біль у грудній клітці, подовження інтервалу QT, AV-блокада, приливи крові, варикозне розширення вен.
- Інші побічні ефекти — затримка сечі, біль у суглобах, болючість та припікання в місці введення препарату.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, гіпокаліємія, гіперкаліємія, підвищення активності амінотрансфераз, гіпокальціємія, гіперглікемія. підвищення рівня білірубіну в крові, глюкозурія, метаболічний ацидоз.
Показання до застосування
Нетупітант застосовується у комбінації з палоносетроном для профілактики нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією.[1]
Протипокази
Нетупітант протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та вагітності.[1]
Форми випуску
Нетупітант випускається у вигляді желатинових капсул у комбінації з палоносетроном по 0,5 мг палоносетрону та 300 мг нетупітанту.[1][2]