Нетупітант/палоносетрон
Нетупітант/Палоносетрон — комбінований препарат, що застосовується для профілактики блювання, до складу якого входить інгібітор субстанції P рецепторів нейрокініну NK1 нетупітант та інгібітор серотонінових рецепторів 5-HT3 палоносетрон.[1][2] Комбінований препарат нетупітанта і палоносетрона застосовується перорально.[1][2] Комбінований препарат нетупітанта і палоносетрона розроблений у лабораторії компанії «Helsinn Therapeutics», яка випускає препарат під торговою маркою «Акінзео».[3][4]
| Combination of | |
| Нетупітант | Інгібітор субстанції P рецепторів нейрокініну NK1 |
| Палоносетрон | Інгібітор серотонінових рецепторів 5-HT3 |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | ? |
| Код ATC | A04 |
| PubChem | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
C(США) |
| Лег. статус | |
| Використання | Перорально |
Фармакологічні властивості
Нетупітант/палоносетрон — комбінований протиблювотний препарат, до складу якого входять інгібітор субстанції P рецепторів нейрокініну NK1 нетупітант і блокатор серотонінових рецепторів 5-HT3 палоносетрон. Механізм дії обумовлений подвійною протиблювотною дією нетупітанту, який полягає в інгібуванні рецепторів нейрокініну NK1, який має високу спорідненість до P-нейропептиду, та після застосування препарат проникає у центральну нервову систему, де зв'язується з NK1-рецепторами, що призводить до гальмування блювотного рефлексу; а також дії палоносетрону, який інгібує центральні та периферичні серотонінові рецептори 5-HT3. Наслідком застосування обох препаратів є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення нудоти та блювання, які виникають унаслідок проведення цитотоксичної хімієтерапії.[1][2] Нетупітант/палоносетрон застосовується для профілактики нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією.[1][2]
Фармакокінетика
Палоносетрон повільно та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 97 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5,1—5,9 годин після перорального прийому препарату. Палоносетрон у помірній кількості (на 62 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться палоносетрон із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при пероральному застосуванні у середньому становить 37 годин, в осіб із злоякісними пухлинами становить 48 годин.[1][2][5]
Нетупітант відносно повільно та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 60 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5 годин після перорального прийому препарату. Нетупітант майже повністю (на 97—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, проникнення в грудне молоко людини точно не встановлено. Нетупітант метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 88 годин, в осіб із важким порушенням функції печінки цей час може збільшуватися.[1][2]
Показання до застосування
Комбінований препарат нетупітанта і палоносетрона застосовується для профілактики нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією.[1]
Побічна дія
При застосуванні комбінації нетупітанта з палоносетроном спостерігається наступні побічні ефекти[1]:
- Алергічні реакції — шкірний висип,, свербіж шкіри кропив'янка, алопеція, гарячка.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, підвищена втомлюваність, парестезії, гіпестезія, зміна настрою, психоз, розмитість зору, кон'юнктивіт, вертиго.
- З боку травної системи — діарея або запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, гикавка, погіршення апетиту.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, біль у грудній клітці, подовження інтервалу QT, AV-блокада, приливи крові, варикозне розширення вен.
- Інші побічні ефекти — затримка сечі, біль у суглобах, болючість та припікання в місці введення препарату.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, гіпокаліємія, гіперкаліємія, підвищення активності амінотрансфераз, гіпокальціємія, гіперглікемія. підвищення рівня білірубіну в крові, глюкозурія, метаболічний ацидоз.
Протипокази
Нетупітант/палоносетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до складових частин препарату та вагітності.[1]
Форми випуску
Нетупітант/палоносетрон випускається у вигляді желатинових капсул по 0,5 мг палоносетрону та 300 мг нетупітанту.[1][2]
Примітки
- Акінзео (Akinzeo)
- Netupitant and Palonosetron Hydrochloride (англ.)
- FDA approves Akynzeo for nausea and vomiting associated with cancer chemotherapy. Food and Drug Administration. 10 жовтня 2014. (англ.)
- Akynzeo: Summary of Product Characteristics. European Medicines Agency. Процитовано 12 липня 2016. (англ.)
- Оницит (Onicit) (рос.)