Піріметамін

Піріметамін — синтетичний антипротозойний препарат для перорального астосування. Піріметамін синтезований під керівництвом лауреата Нобелівської премії Гертруди Елайон у лабораторії компанії «Burroughs-Wellcome» (яка натепер є підрозділом «GlaxoSmithKline») як засіб від малярії[1], та застосовується у клінічній практиці з 1953 року.[2]

Піріметамін
Систематична назва (IUPAC)
5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine
Ідентифікатори
Номер CAS 58-14-0
Код ATC P01BD01
PubChem 4993
DrugBank DB00205
Хімічні дані
ФормулаC12H13ClN4 
Мол. маса248,71 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність95-100%
Метаболізмгепатичний
Період напіврозпаду92 год.
Виділеннянирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B3(AU) C(США)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) -only (US)

Використання перорально

Фармакологічні властивості

Піріметамін — синтетичний антипротозойний препарат для внутрiшнього застосування. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту найпростіших дигідрофолатредуктазу та порушує синтез фолієвої кислоти. До піріметаміну чутливими є токсоплазми, лейшманії, малярійний плазмодій. Піріметамін діє як на еритроцитарні, так і на тканинні форми малярійного плазмодію, пошкоджує гамонти усіх видів плазмодію, блокує спорогонію в організмі комарів.

Фармакокінетика

Піріметамін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 95—100%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—7 годин. Високі концентрації створюються у більшості тканин організму, накопичується препарат переважно в еритроцитах, нирках, легенях, селезінці, печінці. Препарат добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Піріметамін проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться піріметамін з організму нирками, переважно в незміненому вигляді, частково виводиться у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає в середньому 92 години, немає даних про збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

Піріметамін застосовується для лікування малярії та токсоплазмозу переважно у складі комбінованої терапії. Монотерапія малоефективна у зв'язку із швидким розвитком резистентності найпростіших до препарату.

Побічна дія

При застосуванні піріметаміну можливі наступні побічні ефекти:

При тривалому застосуванні піріметаміну збільшується ризик розвитку пухлин. У новонароджених із вродженим токсоплазмозом, матері яких приймали піріметамін, збільшується ризик розвитку гіперфенілаланінемії.

Протипокази

Піріметамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при захворюваннях нирок, захворюваннях крові, дітям до 2-х місяців. Препарат протипоказаний в І триместрі вагітності. Під час лікування піріметаміном рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

Піріметамін випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,25 г. Піріметамін разом із сульфадоксином входить до складу комбінованого препарату Фансидар (піріметамін/сульфадоксин).

Примітки

  1. Vasudevan, D.M.; Sreekumari, S.; Vaidyanathan, Kannan (2013). Textbook of Biochemistry for Medical Students. JP Medical Ltd. с. 491. ISBN 9789350905302. OCLC 843532694. Процитовано 15 січня 2016. (англ.)
  2. Ariana Eunjung Cha (22 вересня 2015). CEO who raised price of old pill more than $700 calls journalist a 'moron' for asking why. The Washington Post. (англ.)
  3. http://www.medicinform.net/spravka/a/a21.htm (рос.)

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.