UBP310
UBP310 (3-({3-[(2S)-2-Amino-2-carboxyethyl]-5-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl}methyl)-2-thiophenecarboxylic acid) — високоселективний конкурентний антагоніст субодиниці GluR5 каїнатних рецепторів (ІС50 = 130 nM). Окрім того, може зв'язуватись з субодиницею GluR7 каїнатних та GluR2 АМРА-рецепторів, також виявляючи антагоністичні властивості, але набагато слабкіші.
| UBP310 | |
|---|---|
 | |
| Назва за IUPAC | 3-({3-[(2S)-2-Amino-2-carboxyethyl]-5-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl}methyl)-2-thiophenecarboxylic acid |
| Ідентифікатори | |
| PubChem | 6420160 |
| Назва MeSH | UBP310 |
| SMILES |
O=C(O)[C@@H](N)CN/1C(=O)N(C(=O)\C(=C\1)C)Cc2c(scc2)C(=O)O |
| InChI |
InChI=1S/C14H15N3O6S/c1-7-4-16(6-9(15)12(19)20)14(23)17(11(7)18)5-8-2-3-24-10(8)13(21)22/h2-4,9H,5-6,15H2,1H3,(H,19,20)(H,21,22)/t9-/m0/s1 |
| Властивості | |
| Молекулярна формула | C14H15N3O6S |
| Молярна маса | 353,35 |
| Зовнішній вигляд | Білий порошок |
| Густина | 1,564 г/см3 |
| Тпл | 330,21 °C |
| Ткип | 615,153 °C |
| Розчинність (вода) | 231,9 мг/л |
| Кислотність (pKa) | 2,118 |
| Небезпеки | |
| Температура спалаху | 325,833 °C |
| Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
| Інструкція з використання шаблону | |
| Примітки картки | |
Джерела
- Mayer et al (2006) Crystal structures of the kainate receptor GluR5 ligand binding core dimer with novel GluR5-selective antagonists. J.Neurosci. 26 2852-61.
- Dolman et al (2007) Synthesis and pharmacological characterization of N3-substituted willardiine derivatives: Role of the substituent at the 5-position of the uracil ring in development of highly potent and selective GLUK5 kainate receptor antagonists. J.Med.Chem. 50 1558-70.
- Perrais et al (2009) Antagonism of recombinant and native GluK3-containing kainate receptors. Neuropharmacology 56 131-40.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.