Ізоконазол
Ізоконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до підгрупи імідазолів класу азолів для місцевого застосування.
 | |
|---|---|
Ізоконазол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-1-[2-[(2,6-Dichlorobenzyl)oxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole | |
| Класифікація | |
| ATC-код | D01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H14Cl4N2O |
| Мол. маса | 416,127 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 1-5% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | НД |
| Екскреція | Нирки,Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТРАВОГЕН®, «Інтендіс Мануфактурінг С.п.А.»,Італія UA/3006/02/01 22.02.2010-22/02/2015 |
Фармакологічні властивості
Ізоконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до класу азолів широкого спектра дії. Препарат має як фунгіцидну, так і фунгістатичну дію, що залежить від концентрації препарату. Механізм дії ізоконазолу полягає в пошкодженні клітинних мембран грибків, порушенні ліпідного обміну та проникності клітинної стінки грибків. До препарату чутливі грибки родів Candida spp, Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp., Pityrosporum orbiculare. Чутливими до ізоконазолу є також частина грампозитивних бактерій — стафілококи, стрептококи, Corynebacterium minutissimus.
Фармакокінетика
Ізоконазол при місцевому застосуванні погано всмоктується через шкіру та слизову оболонку піхви, системне всмоктування становить 1—5%. Максимальна концентрація препарату в шкірі досягається через 1 годину. Ізоконазол не створює високих концентрацій у крові та внутрішніх органах. Немає даних щодо проникнення ізоконазолу через плацентарний бар'єр та виділення препарату в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться ізоконазол з організму переважно нирками та з жовчю. Період напіввиведення препарату не досліджений.
Показання до застосування
Ізоконазол застосовується при грибкових інфекціях поверхні шкіри (мікози стоп, пахової області, області статевих органів), грибкових інфекціях піхви, еритразмі.
Побічна дія
При застосуванні ізоконазолу рідко спостерігаються наступні побічні ефекти: свербіж шкіри, відчуття печіння шкіри, гіперемія шкіри, алергічний дерматит.
Протипокази
Ізоконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до імідазолів.
Форми випуску
Ізоконазол випускається у вигляді 1% крему по 20 г для зовнішнього застосування та у вигляді вагінальних суппозиторіїв по 0,6 г.