Рацекадотрил

Рацекадотрил, також відомий як ацеторфан, є протидіарейним препаратом, який діє як інгібітор енкефалінази периферичної дії.[1] На відміну від інших опіоїдних препаратів, які знижують перистальтику кишечника і застосовуються для лікування діареї, рацекадотрил має антисекреторну дію - знижує секрецію води та електролітів у кишечнику.[2] Він доступний у Франції (де був вперше представлений у 1990 р.) та інших європейських країнах (зокрема у Німеччині, Італії, Великій Британії, Іспанії, РФ та Чехії), а також у більшості країн Південної Америки та деяких країн Південно-Східної Азії (Китай, Індія та Таїланд тощо), але не у США. Продається під торговою маркою Hidrasec.[3] Тіорфан - активний метаболіт рацекадотрилу, який чинить основну частину інгібіторної дії на енкефаліназу. [4]

Медичне використання

Рацекадотрил можна застосовувати для лікування хворих на гостру діарею і має кращу переносимість, ніж лоперамід.[5] Кілька настанов рекомендують використовувати рацекадотрил разом з пероральною регідратацією у дітей з гострою діареєю.[6]

Фармакологія

Фармакокінетика

Рацекадотрил швидко всмоктується після перорального прийому та дози 30 мг, 100 мг і 300 мг Cмакс досягається протягом 60 хв. Їжа не впливає на біодоступність рацекадотрилу. Рацекадотрил швидко і ефективно метаболізується до активного метаболіту тіорфану, який інгібує фермент енкефаліназу та виявляє антисекреторну дію.[7]

Суспільство та культура

Бренди

У Франції він продається як Tiorfan, а в Італії як Tiorfix. В Індії він доступний як Redotril і Enuff. [3]

Дивитися також

Список літератури
  1. Racecadotril. Drugs 59 (4): 829–35; discussion 836–7. April 2000. PMID 10804038. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. Проігноровано невідомий параметр |vauthors= (довідка)
  2. Matheson, AJ; Noble, S (April 2000). Racecadotril.. Drugs 59 (4): 829–35; discussion 836–7. PMID 10804038. doi:10.2165/00003495-200059040-00010.
  3. Brayfield, A, ред. (13 грудня 2013). Racecadotril. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. Процитовано 6 травня 2014.
  4. In vivo 'enkephalinase' inhibition by acetorphan in human plasma and CSF. European Journal of Pharmacology 125 (1): 147–50. June 1986. PMID 3015640. doi:10.1016/0014-2999(86)90094-4. Проігноровано невідомий параметр |vauthors= (довідка)
  5. Fischbach, Wolfgang; Andresen, Viola; Eberlin, Marion; Mueck, Tobias; Layer, Peter (2016). A Comprehensive Comparison of the Efficacy and Tolerability of Racecadotril with Other Treatments of Acute Diarrhea in Adults. Frontiers in Medicine 3: 44. ISSN 2296-858X. PMC 5064048. PMID 27790616. doi:10.3389/fmed.2016.00044.
  6. Eberlin, Marion; Mück, Thomas; Michel, Martin C. (2012). A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril. Frontiers in Pharmacology (English) 3. ISSN 1663-9812. PMC 3362754. PMID 22661949. doi:10.3389/fphar.2012.00093.
  7. Eberlin, Marion; Mück, Thomas; Michel, Martin C. (2012). A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril. Frontiers in Pharmacology (English) 3: 93. ISSN 1663-9812. PMC 3362754. PMID 22661949. doi:10.3389/fphar.2012.00093.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.