Рифаксимін

Рифаксимін — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків для перорального застосування. Рифаксимін уперше синтезований Еджідіо Маркі та Лауреттою Монтеккі в лабораторії італійської компанії «Alfa Farmaceutici S.p. A. w.», які й отримали патент на спосіб синтезу цієї хімічної сполуки у 1982 році.[1]

Рифаксимін
Систематизована назва за IUPAC
(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro
[4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimidazole-1,15(2H)-dione,25-acetate
Класифікація
ATC-код A07AA11
PubChem 6436173
CAS 80621-81-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C43H51N3O11 
Мол. маса 785,879 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~1%
Метаболізм не метаболізує
Період напіввиведення НД
Екскреція фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЛЬФА НОРМІКС,
«Альфа Вассерман С.п.А.»,Італія
UA/9630/01/01
12.02.2009-12/02/2014

Фармакологічні властивості

Рифаксимін — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що полягає у порушенні синтезу білків та РНК у клітинах патогенних бактерій. До рифаксиміну чутливі такі збудники: стафілококи, стрептококи, Escherichia coli, Enterobacter spp., сальмонели, клебсієли, клостридії, шиґели, Pseudomonas spp., єрсинії, Enterococcus spp., Proteus spp., Serratia spp., Helicobacter pylori, Bacteroides spp., фузобактерії. Препарат запобігає надмірному утворенню аміаку та інших токсичних сполук, які сприяють розвитку печінкової енцефалопатії, зменшує підвищену проліферацію бактерій у кишечнику та зменшує кількість бактерій в дивертикулах кишечнику, сприяє зменшенню антигенних стимулів у кишечнику, що можуть підтримувати хронічне запалення кишечнику. Рифаксимін практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату ~1%, в крові препарат визначається у дуже низьких концентраціях. Рифаксимін створює високі концентрації виключно в просвіті кишечника. В інших органах та рідинах препарат не визначається. Виводиться рифаксимін з організму з калом в незміненому вигляді, період напіввиведення не досліджений.

Показання до застосування

Рифаксимін застосовується при гострих шлунково-кишкових інфекціях (включаючи «діарею мандрівників»), печінковій енцефалопатії, хронічному коліті, дивертикуліті, синдромі надмірного росту бактерій у тонкій кишці, з профілактичною метою при колоректальних операціях.

Побічна дія

При застосуванні рифаксиміну зрідка (0,7—2% випадків застосування) можливі наступні побічні ефекти: нудота, блювання, біль в животі, кропив'янка.

Протипокази

Рифаксимін протипоказаний при непереносимості рифампіцинових антибіотиків.З обережністю препарат застосовують під час вагітності. Під час лікування рифаксиміном рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

Рифаксимін випускається у вигляді таблеток по 0,2 г та гранулах по 1,2 г для приготування суспензії для перорального застосування.

Примітки
  1. Egidio Marchi, Lauretta Montecchi. Imidazo-rifamycin derivatives with antibacterial utility. „US Pat.”. 4341785, 1982. USPTO. (англ.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.