Тримедоксиму бромід
Тримедоксиму бромід (МНН) (дипіроксим, dipyroxime, ТМБ-4) — оксим, який використовується в лікуванні фосфорорганічних отруєннь.[1]
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 1,1′-propane-1,3-diylbis{4-[(E)-(hydroxyimino)methyl]pyridinium} dibromide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | None |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C15H18Br2N4O2 |
| Мол. маса | ? |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | 2 hours (mean) |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус |
Experimental; in military use |
| Використання | Внутрішньом'язова ін'єкція |
Є реактиватором холінестерази у синаптичних щілинах нервів.
Злегка жовтуватий, дрібнокристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Легко розчинний у воді, мало - у спирті. Водні розчини (додаванням буфера) блідо-жовтого кольору; рН 3,7-4,2; стерилізують за +100 °C протягом 30 хв.
Фармакологічна дія
Реактиватор холінестерази, знижує секрецію шлункового соку та концентрацію соляної кислоти у шлунковому соку .
Застосування
- Показання
Отруєння фосфорорганічними сполуками в комбінації з холіноблокуючими ЛЗ (атропін, апрофен); профілактично, у поєднанні з атропіном, за відсутності явних ознак отруєння (після дії отрути на організм); виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки; пароксизмальні порушення ритму серця - основою для застосування служать спостереження про пригнічення активності тканинної (ацетилхолінестерази) та сироваткової холінестерази при ІХС та інфаркті міокарда.
- Протипоказання
Гіперчутливість.
- Побічна дія
Алергічні реакції.
Режим дозування
Залежно від тяжкості отруєння, одноразово або кілька прийомів. При початкових ознаках отруєння (збудження, міоз, підвищене потовиділення, слиновиділення, початкові явища бронхореї) – п/к, 2-3 мл 0,1 % розчину атропіну сульфату та 1 мл 15 % розчину трімедоксиму броміду. Якщо симптоми отруєння не зникають, вводять вдруге атропін та тримедоксиму бромід у тій же дозі. При більш важких явищах (посмикування м'язів, судоми, сопорозний або коматозний стан, багата бронхорея) - внутрішньовенно до 3 мл 0,1% розчину атропіну сульфату і одночасно внутрішньом'язово або внутрішньовенно 1 мл 15% розчину тримедоксиму броміду. Введення атропіну у зазначеній дозі повторюють через кожні 5-6 хв, до повного усунення бронхореї та появи ознак атропінізації. При необхідності тримедоксиму бромід вводять через 1-2 години повторно; середня доза у тяжких випадках - 3-4 мл 15% розчину (0,45-0,6 г). В особливо тяжких випадках, що супроводжуються зупинкою дихання, - до 7-10 мл. У хворих, які перебувають у несвідомому стані та за наявності труднощів для внутрішньовенного введення ЛЗ можуть бути введені внутрішньомовно. Для усунення пароксизмальних порушень ритму серця: внутрішньовенно струминно, 150 мг (1 мл 15 % розчину в 10 мл 0,9 % розчину NaCl), потім внутрішньовенно краплинно, 2 мл 15 % розчину (300 мг) в 100 мл 0 9% розчину NaCl (всього 430 мг).
- Зберігання
У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.
Примітки
- TRIMEDOXIME BROMIDE NCATS
Джерела
- Giniatullin RA, Shabunova IA, Nikol'skiĭ EE, Bukharaeva EA. Dipiroksim kak blokator ionnykh kanalov, aktiviruemykh atsetilkholinom, v skeletnoĭ myshtse krysy [Dipyroxime as a blocker of ion channels activated by acetylcholine in rat skeletal muscle]. Biull Eksp Biol Med. 1987 Jun;103(6):690-2. Russian. PubMed
Література
- Use of cholinesterase reactivator dipyroxime to abolish paroxysmal arrhythmias. Svistov, A.S.; Iavorskiĭ, A.D.; Chaplygo, P.S. Kardiologiia 30(6): 102-103, 1990. PubMed
- Search for a Prospective Reactivator of Cholinesterase among Bispyridinium Derivatives. Mokhort, N.A.; Pritula, T.P. Neurophysiology 34(2-3): 184-184. 2002. DOI: 10.1023/a:1020799115979