ACET (речовина)
ACET ((S)-1-(2-amino-2-carboxyethyl)-3-(2-carboxy-5-phenylthiophene-3-yl-methyl)-5-methylpyrimidine-2,4-dione) — потужний антагоніст субодиниці GluR5 каїнатного рецептора (ІС50=7nM). Окрім того, виявляє антагоністичні властивості при зв'язуванні з субодиницею GluR6 того ж рецептора, а також з АМРА-, групою І метаботропних глутаматних, та NMDA-рецепторами, але в усіх цих чотирьох випадках значення ІС50 є набагато вищими. Здатна оборотно блокувати індукцію NMDA-рецептор-незалежної довготривалої потенціації нервового сигналу в дослідах in vitro.
ACET (речовина) | |
---|---|
Назва за IUPAC | 3-({3-[(2S)-2-Amino-2-carboxyethyl]-5-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl}methyl)-5-phenyl-2-thiophenecarboxylic acid |
Інші назви | (S)-1-(2-amino-2-carboxyethyl)-3-(2-carboxy-5-phenylthiophene-3-yl-methyl)-5-methylpyrimidine-2,4-dione |
Ідентифікатори | |
PubChem | 16125102 |
ChEBI | 470703 |
SMILES |
O=C(O)c1sc(cc1CN2C(=O)\C(=C/N(C2=O)C[C@@H](C(=O)O)N)C)c3ccccc3 |
InChI |
InChI=1S/C20H19N3O6S/c1-11-8-22(10-14(21)18(25)26)20(29)23(17(11)24)9-13-7-15(30-16(13)19(27)28)12-5-3-2-4-6-12/h2-8,14H,9-10,21H2,1H3,(H,25,26)(H,27,28)/t14-/m0/s1 |
Властивості | |
Молекулярна формула | C20H19N3O6S |
Молярна маса | 429,45 г/моль |
Зовнішній вигляд | Білий порошок |
Густина | 1,475 г/см3 |
Тпл | 344,55 °C |
Ткип | 681,337 °C |
Розчинність (вода) | 2,452 мг/л |
Кислотність (pKa) | 2,118 |
Небезпеки | |
Температура спалаху | 365,86 °C |
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
Інструкція з використання шаблону | |
Примітки картки |
Джерела
- Dolman et al (2007) Synthesis and pharmacological characterisation of N3-substituted willardiine derivatives: role of the substituent at the 5-position of the uracil ring in the development of highly potent and selective GLUK5 kainate receptor antagonists. J.Med.Chem. 50 1558.
- Dargan et al (2009) ACET is a highly potent and specific kainate receptor antagonist: Characterisation and effects on hippocampal mossy fibre function. Neuropharmacology 56 121.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.