Іфенпродил

Іфенпродил англ. Ifenprodil}) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до групи інгібіторів NMDA-рецепторів[1], зокрема субодиниць GluN1 (субодиниця 1 гліцин-зв'язуючого NMDA-рецептора) і GluN2B (субодиниця 2 глутамат-зв'язуючого NMDA-рецептора).[2] Крім того, іфенпродил пригнічує GIRK-канали та взаємодіє з альфа1-адренорецепторами, серотоніновими та сигма-рецепторами.[3]

Іфенпродил
Систематична назва (IUPAC)
4-[2-(4-Benzylpiperidin-1-yl)-1-hydroxypropyl]phenol
Ідентифікатори
Номер CAS 23210-56-2
Код ATC C04AX28
PubChem 3689
Хімічні дані
ФормулаC21H27NO2 
Мол. маса325,445 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
БіодоступністьНД
МетаболізмНД
Період напіврозпадуНД
ВиділенняНД
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

Лег. статус
Використання перорально

NMDA-рецептори — це мультимерні іонотропні глутаматні рецептори, що складаються з чотирьох субодиниць. GluN1 є обов'язковим для функціональної експресії. Інші субодиницями NMDA-рецепторів є також GluN2A, GluN2B і нещодавно відкриті субодиниця GluN3. Іфенпродил селективно інгібує NMDA-рецептори, що містять субодиницю GluN2B. Іфенпродил у вигляді іфенпродила цитрату застосовується у низці країн, зокрема в Японії та Франції, як церебральний вазодилататор під торговими назвами «Церокрал», «Ділвакс» і «Ваділекс».[4] Станом на 2021 рін препарат проходить ІІІ фазу клінічних досліджень щодо ефективності при застосуванні при коронавірусній хворобі, й ІІ фазу клінічних досліджень щодо ефективності при застосуванні при ідіопатичному фіброзуючому альвеоліті.[5]

Примітки
  1. Reynolds IJ, Miller RJ (1989). Ifenprodil is a novel type of N-methyl-D-aspartate receptor antagonist: interaction with polyamines. Mol. Pharmacol. 36 (5): 758–65. PMID 2555674. (англ.)
  2. Korinek M, Kapras V, Vyklicky V, Adamusova E, Borovska J, Vales K, Stuchlik A, Horak M, Chodounska H, ((Vyklicky L Jr)) (Dec 2011). Neurosteroid modulation of N-methyl-d-aspartate receptors: Molecular mechanism and behavioral effects. Steroids 76 (13): 1409–18. PMID 21925193. doi:10.1016/j.steroids.2011.09.002. (англ.)
  3. Kobayashi, Toru; Washiyama, Kazuo; Ikeda, Kazutaka (3 серпня 2005). Inhibition of G Protein-Activated Inwardly Rectifying K+ Channels by Ifenprodil. Neuropsychopharmacology 31 (3): 516–524. PMID 16123769. doi:10.1038/sj.npp.1300844. (англ.)
  4. The Merck Index (Thirteenth Edition). Whitehouse Station, NJ: Merck Research Laboratories Division of Merck & Co., Inc. 2001. с. 878. (англ.)
  5. Ifenprodil - Algernon Pharmaceuticals - AdisInsight. adisinsight.springer.com. Процитовано 25 березня 2021. (англ.)
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.