Антифібринолітики
Антифібринолітики (інгібітори фібринолізу, антифібринолітичні засоби) — це клас ліків, які є інгібіторами фібринолізу.[1]
Класифікація
Фармакологічний Код АТС:
- Засоби, що впливають на систему крові та гемопоез — B
- Антигеморагічні засоби — B02
- B02A ІНГІБІТОРИ ФІБРИНОЛІЗУ[2]
- B02A A Амінокислоти
- B02A A01 Амінокапронова кислота
- B02A A02 Транексамова кислота
- B02A A03 Амінометилбензойна кислота
- B02A B Інгібітори протеїназ
- B02A B01 Апротинін
- B02A B02 Альфа-1-антитрипсин
- B02A B04 Кемостат
- B02A B05 Улінастатин[3]
- B02A A Амінокислоти
- B02A ІНГІБІТОРИ ФІБРИНОЛІЗУ[2]
- Антигеморагічні засоби — B02
Механізм дії
Приклади включають амінокапронову кислоту (ε-амінокапронову кислоту) та транексамову кислоту. Цей лізин-подібний препарат перешкоджає утворенню фібринолітичного ферменту плазміну з його попередника плазміногену з допомогою активаторів плазміногену (в першій черзі t-PA і u-PA), що відбувається переважно в багатих лізином зонах на поверхні фібрину. Ці препарати блокують місця зв'язування ферментів або плазміногену відповідно і, таким чином, зупиняють утворення плазміну.
Перелік
- Амінокислоти: Азептил, АКК, Амінокапронова кислота, Амінокапронова кислота-Дарниця, Атраксан, Ацемік, Виданол, Гемаксам, Гемоактив, Гемоактив-МБ, Гемотран, Євронекс, Листеда, Максітран, Неотранекс, Сангера, Тафіксил, Трамікс, Транексам, Транексамова кислота, Транестат, Транстоп, Тренакса, Тренакса 250, Тренакса 500, Тугіна, Тугіна-500, Циклокапрон-Здоров'я
- Інгібітори протеїназ: Апрокал, Габесат, Гордокс, Контривен, Контрикал 10000, Контритін, Трасілол, Ю-тріп[4]
Застосування
Вони використовуються при менорагії та схильності до кровотеч через різні причини. Їх застосування може бути корисним для пацієнтів з гіперфібринолізом, оскільки вони швидко зупиняють кровотечу, якщо інші компоненти гемостатичної системи не зазнають сильних наслідків. Це може допомогти уникнути вживання препаратів крові, таких як свіжозаморожена плазма(fresh frozen plasma) (FFP), та пов'язаних з цим ризиків інфекцій або анафілактичних реакцій.
У 2010 р. випробування CRASH-2 показало, що антифібринолітичний препарат транексамова кислота безпечно знижує смертність у хворих з травмою кровотечі.[5]
Антифібринолітичний препарат апротинін заборонений до використання після виявлення основних побічних ефектів, особливо на нирки.[джерело?]
Показання до застосування антифібринолітичних препаратів виробляються різними методами. Найшвидшою та придатною є тромбоеластометрія (англ. ТЕМ) у цільній крові, яка навіть можлива у пацієнтів, які перебувають на гепарині. За допомогою різних аналізів посилений фібриноліз стає помітним у сигнатурі кривої (тромбоеластограмі, англ. TEMogram) та з розрахункових значень, наприклад, максимального параметра лізису. Спеціальний тест для виявлення підвищеного фібринолізу (APTEM) порівнює ТЕМ за відсутності або присутності інгібітора фібринолізу апротиніну. У важких випадках активованого фібринолізу цей аналіз підтверджує синдром вже менш ніж за 15 хв на ранніх фазах утворення згустків[6]
Примітки
- "antifibrinolytic" на вебсайті Dorland's Medical Dictionary
- B02A ІНГІБІТОРИ ФІБРИНОЛІЗУ
- Other systemic hemostatics
- АТХ (ATC) класифікація-B02A — Інгібітори фібринолізу
- The CRASH-2 Collaborators (2010). Effects of tranexamic acid on death, vascular occlusive events, and blood transfusion in trauma patients with significant haemorrhage (CRASH-2): a randomised, placebo-controlled trial. Lancet 376 (9734): 23–32. PMID 20554319. doi:10.1016/S0140-6736(10)60835-5.
- Levrat A, Gros A, Rugeri L, Inaba K, Floccard B, Negrier C, David JS. Evaluation of rotation thrombelastography for the diagnosis of hyperfibrinolysis in trauma patients. Br J of Anaesthesia 2008;100:792-7.
Література
- Фармакологія з основами патології : підруч. для студентів мед. та фармац. ф-тів закл. вищ. освіти МОЗ України III-IV рівнів акредитації / Ю. М. Колесник, І. С. Чекман, І. Ф. Бєленічев [та ін.]. - Дніпро : Журфонд, 2019. - 537 с. (С.340-341)
- Молекулярні аспекти фібринолізу та клінічні дослідження ефективності антифібринолітичних засобів. М. В. Бондар, М. М. Пилипенко/Журнал «Гострі та невідкладні стани у практиці лікаря». — 2-3 (71-72) ' 2018. — сторінки: 5-11 Ел.джерело
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.262)
- Електронний посібник до вивчення курсу «Основи фармакології та медичної рецептури» / П.М. Полушкін – Д.: ДНУ, 2015. – 428 с. Ел.джерело (С.244-245)
Посилання
- Антифібринолітичні засоби // ВУЕ (дата звернення: 2.04.2021).
- MeSH Antifibrinolytics
- MeSH list of agents 82000933
- ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА СИСТЕМУ КРОВІ