Золінза

Золі́нза, також вориноста́т — лікувальний препарат, інгібітор гістондеацетилази. Це перший препарат, який був схвалений для лікування шкірної Т-клітинної лімфоми.

Золінза
Систематична назва (IUPAC)
N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide
Ідентифікатори
Номер CAS  ?
Код ATC  ?
PubChem  ?
Хімічні дані
Формула ?
Мол. маса ?
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм ?
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Використання  ?

Вориностат виробляє і продає компанія Merck під торговою назвою «Zolinza» як препарат для лікування Т-клітинної лімфоми, що має прогресуючий, стійкий або рецидивний характер під час системної терапії. Лікарська форма таблетки, що містять 100 мг діючої речовини.[1]

Станом на 2019 рік ціна препарату в США становить $119,43 за одну таблетку, або $15,532.34 за упаковку зі 120 таблеток.[2]

Механізм дії

Вориностат є потужним інгібітором гістондеацетилаз (HDAC) — HDAC1, HDAC2 і HDAC3 (клас I), а також HDAC6 (клас II). Ці ферменти каталізують відщеплення ацетильної групи від лізинових залишків білків, в тому числі гістонів і білків-факторів транскрипції. Протипухлинна активність вориностата обумовлена пригніченням активності HDAC з подальшим накопиченням ацетильованих білків, включаючи гістони. Ацетилювання гістонів супроводжується транскрипційною активацією генів, в тому числі генів-супресорів пухлин, а їх експресія, в свою чергу, індукує апоптоз клітин і придушення пухлинного росту.[3]

Захворювання при яких використовується даний препарат

Виноски

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.