Леворин
Леворин — природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків для перорального та місцевого застосування. Виробництво препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Actinomyces levoris. Уперше леворин був виділений у 1956 році у колишньому СРСР.[1] Препарат застосовується лише у деяких країнах колишнього Радянського Союзу, порівняльні дослідження ефективності препарату не проводились.[2]
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (23E,25E,27E,29E,31E,33E,35E)-22-(4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl)oxy-38-[7-(4-aminophenyl)-5-hydroxy-4-methyl-7-oxoheptan-2-yl]-10,14,18,20-tetrahydroxy-37-methyl-2,4,8,16-tetraoxo-1-oxacyclooctatriaconta-23,25,27,29,31,33,35-heptaene-19-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | A07 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C59H84N2O17 |
| Мол. маса | 1093,30146 г/моль |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіврозпаду | НД |
| Виділення | фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Використання | перорально,місцево |
Фармакологічні властивості
Леворин — природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків обмеженого спектру дії. Препарат може виявляти як фунгіцидну, так і фунгістатичну дію, що залежить від концентрації препарату. Механізм дії леворину полягає у порушенні синтезу клітинної стінки грибків шляхом інгібування синтезу стеролів шляхом зв'язування препаратуіз ергостеролом мембран збудників мікозів. До леворину чутливі грибки роду Candida, а також найпростіші — амеби, лейшманії, трихомонади.[3] Інші збудники мікозів малочутливі до леворину.
Фармакокінетика
Леворин погано всмоктується у шлунково-кишковому тракті, більше 30% препарату руйнується під дією шлункового соку. Згідно експериментальних даних, максимальна концентрація леворину в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату.[4] При місцевому застосуванні леворин не визначається у крові. Препарат погано проникає у тканини організму. Біодоступність препарату не досліджена. Леворин не метаболізується в організмі, виводиться переважно із калом. Період напіввиведення препарату не досліджений.
Показання до застосування
Леворин застосовується при кандидозі ротової порожнини, стравоходу, кишечнику, шкіри та слизових оболонок, кандидозному вульвовагініті[2], кандидозному циститі; місцево застосовується при пароніхіях, міжпальцевих ерозіях та ураженнях складок шкіри.
Побічна дія
При застосуванні леворину всередину можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, погіршення апетиту, головного болю; при місцевому застосуванні — алергічні реакції (переважно свербіж шкіри та алергічний дерматит) та інші місцеві реакції на шкірі та слизових оболонках.[5]
Протипокази
Леворин протипоказаний при печінковій та нирковій недостатності; панкреатиті; виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки; гострих кишкових захворюваннях, які не викликані патогенними грибками; вагітності. При вагінальному застосуванні леворин протипоказаний також у менструальному періоді та метроррагії. При лікуванні леворином рекомендовано припинити годування грудьми. Леворин не застосовується дітям до 2 років.
Форми випуску
Леворин випускається у вигляді таблеток для прийому всередину по 500 тис. ОД; буккальних таблеток по 0,005 та 0,01 г і 500 000 ОД; вагінальних таблеток по 0,005 г; гранул для приготування суспензії в упаковках по 1 г та банках по 16 г; порошку для приготування суспензії для прийому всередину по 120 г у банках та у вигляді порошку для приготування розчину у флаконах по 10 мл та 4 мг леворину; мазі у тубах по 30 та 50 г із концентрацією леворину 500 тис. ОД/г.[3] Станом на 2015 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[6]
Примітки
- http://www.ximicat.com/ebook.php?file=egorov_far.djvu&page=103
- http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0301.shtml
- " "Леворин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- http://pharmacotherapy.com.ua/levorin.html (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1462 (рос.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/