Люмефантрин

Люмефантрин (або бенфлуметол) — протималярійний препарат. Використовується тільки в поєднанні з артеметером. Іноді для опису цієї комбінації використовується термін «коартеметер».[1] Люмефантрин має значно більший період напіввиведення в порівнянні з артеметером, і тому вважається, що він видаляє залишкові паразити, які «вижили» після комбінованого лікування.[2]


Люмефантрин
Систематизована назва за IUPAC
2-(Dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichloro-9-(4-chlorobenzylidene)-9H-fluoren-4-yl]ethanol
Класифікація
ATC-код	P01BF01
PubChem	6437380
CAS	82186-77-4
DrugBank	DB06708
KEGG	D03821
Хімічна структура
Формула	C₃₀H₃₂Cl₃N O
Мол. маса	528.94 г/моль
Фізична характеристика
Melt. point	130–132 °C (266–270 °F)
Фармакокінетика
Біодоступність
Protein binding	99.7%
Метаболізм	печінка
Період напіввиведення	~ 4.5 days
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Люмефантрин, разом з піронаридином та нафтохіном, були синтезовані під час китайського дослідження Проект 523 щодо пошуку протималярійних препаратів, розпочатих у 1967 році; всі ці сполуки використовуються в комбінованій антималярійній терапії.[3][4][5]

Синоніми

Benflumetol, dl-Benflumelol, Lumefantrine, ±)-2,7-Dichloro-9-((Z)-p-chlorobenzylidene)-α-((dibutylamino)methyl)fluorene-4-methanol, 2-Dibutylamino-1-[2,7-dichloro-9-(4-chloro-benzylidene)-9H-fluoren-4-yl]-ethanol, 2-Dibutylamino-1-{2,7-dichloro-9-[1-(4-chloro-phenyl)-meth-(Z)-ylidene]-9H-fluoren-4-yl}-ethanol

Дивитися також

Примітки

Toovey S, Jamieson A, Nettleton G (2003). Successful co-artemether (artemether-lumefantrine) clearance of falciparum malaria in a patient with severe cholera in Mozambique. Travel Medicine and Infectious Disease 1 (3): 177–9. PMID 17291911. doi:10.1016/j.tmaid.2003.09.002.
White, Nicholas J.; van Vugt, Michele; Ezzet, Farkad (1999). Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Artemether-Lumefantrine. Clinical Pharmacokinetics 37 (2): 105–125. ISSN 0312-5963. PMID 10496300. doi:10.2165/00003088-199937020-00002.
Cui, Liwang; Su, Xin-zhuan (2009). Discovery, mechanisms of action and combination therapy of artemisinin. Expert Review of Anti-infective Therapy 7 (8): 999–1013. PMC 2778258. PMID 19803708. doi:10.1586/eri.09.68.
http://aac.asm.org/content/56/5/2465.full
Laman, M; Moore, BR; Benjamin, JM; Yadi, G; Bona, C; Warrel, J; Kattenberg, JH; Koleala, T та ін. (2014). Artemisinin-naphthoquine versus artemether-lumefantrine for uncomplicated malaria in Papua New Guinean children: an open-label randomized trial. PLOS Med. 11 (12): e1001773. PMC 4280121. PMID 25549086. doi:10.1371/journal.pmed.1001773.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[pmid17291911-1] Toovey S, Jamieson A, Nettleton G (2003). Successful co-artemether (artemether-lumefantrine) clearance of falciparum malaria in a patient with severe cholera in Mozambique. Travel Medicine and Infectious Disease 1 (3): 177–9. PMID 17291911. doi:10.1016/j.tmaid.2003.09.002.

[Whitevan_Vugt1999-2] White, Nicholas J.; van Vugt, Michele; Ezzet, Farkad (1999). Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Artemether-Lumefantrine. Clinical Pharmacokinetics 37 (2): 105–125. ISSN 0312-5963. PMID 10496300. doi:10.2165/00003088-199937020-00002.

[cui-3] Cui, Liwang; Su, Xin-zhuan (2009). Discovery, mechanisms of action and combination therapy of artemisinin. Expert Review of Anti-infective Therapy 7 (8): 999–1013. PMC 2778258. PMID 19803708. doi:10.1586/eri.09.68.

[4] ttp://aac.asm.org/content/56/5/2465.full

[5] Laman, M; Moore, BR; Benjamin, JM; Yadi, G; Bona, C; Warrel, J; Kattenberg, JH; Koleala, T та ін. (2014). Artemisinin-naphthoquine versus artemether-lumefantrine for uncomplicated malaria in Papua New Guinean children: an open-label randomized trial. PLOS Med. 11 (12): e1001773. PMC 4280121. PMID 25549086. doi:10.1371/journal.pmed.1001773.