Мебеверин

Мебеверин (англ. Mebeverine, лат. Mebeverinum) — лікарський препарат, який належить до групи міотропних спазмолітичних засобів[2][3], та застосовується перорально.[4][5][6] Мебеверин застосовується у клінічній практиці з 1965 року[7], а випуск його розпочала компанія «Solvay» під торговими марками «Колофак», «Дуспатал» і «Дуспаталін».[4]

Мебеверин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-4-(ethyl[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino)butyl 3,4-dimethoxybenzoate
Класифікація
ATC-код A03AA04
PubChem 4031
CAS 2753-45-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C25H35NO5 
Мол. маса 429,6 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,45 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДУСПАТАЛІН,
«Абботт Хелскеа САС»/«Роттендорф Фарма ГмбХ»,Франція/Німеччина
UA/8813/01/01
20.01.2014-20/01/2019
МЕБСІН РЕТАРД,
«Сінмедик Лабораторіз»,Індія
UA/8968/01/01
23.09.2013-23/09/2018
АСПАЗМІН
ПАТ «Київський вітамінний завод», Україна
UA/14482/01/01
15.07.2015-15/07/2020
[1]

Фармакологічні властивості

Мебеверин — синтетичний препарат, що належить до групи міотропних спазмолітичних засобів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні швидких натрієвих каналів клітинної мембрани клітин гладенької мускулатури органів травної системи, що порушує процес проникнення іонів натрію у клітини, наслідком чого є сповільнення процесу деполяризації та блокування поступлення іонів кальцію, внаслідок чого інгібується фосфорилювання міозину, та відбувається розслаблення гладеньких м'язів і зняття їх спазму.[8][4] Мебеверин також зумовлює зниження поповнення депо кальцію в клітинах гладеньких м'язів травної системи, що призводить лише до короткочасного виходу іонів калію з клітин та їх гіперполяризації, що запобігає розвитку гіпотонії стінки гладеньких м'язів. Цей ефект відрізняє дію мебеверину від дії інших міотропних спазмолітиків.[3][4] Мебеверин ефективний при спазмах гладеньких м'язів органів травної системи, особливо товстої кишки[5][6], а також сфінктера Одді.[2] Мебеверин ефективний при застосуванні при спазмах гладенької мускулатури органів травної системи як у дорослих[3], так і у дітей.[9] При застосуванні мебеверину не спостерігаються побічні ефекти, які часто спостерігаються при застосуванні холінолітиків: сухість у роті, затруднення при сечопуску, погіршення зору.[10] Проте мебеверин не рекомендований до застосування при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі у зв'язку із розслаблюючою дією на нижній стравохідний сфінктер.[4]

Фармакокінетика

Мебеверин швидко та повністю всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату не визначена, оскільки відразу після всмоктування він гідролізується естеразами до вератрової кислоти і мебеверинового спирту, та не визначається у плазмі крові.[5][6] Максимальна концентрація метаболітів мебеверину в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Мебеверин повністю метаболізується у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводяться метаболіти мебеверину з організму із сечею із періодом напіввиведення 2,45 години.

Показання до застосування

Мебеверин застосовується для симптоматичного лікування спазмів гладенької мускулатури при органічних захворюваннях травної системи, кишковій кольці, жовчній кольці; а також при болю, спазмах та дискомфорті у животі при синдромі подразненого кишечника.[5][6][4]

Побічна дія

При застосуванні мебеверину побічні ефекти спостерігаються рідко.[10] Серед побічних явищ найчастіше спостерігаються головний біль, головокружіння, нудота, діарея, запор, дуже рідко алергічні реакції (у вигляді висипань на шкірі, свербіння шкіри, кропив'янки, набряку Квінке, набряку обличчя).[5][6][4]

Протипокази

Мебеверин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, паралітичній кишковій непрохідності. Мебеверин не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми.[5][6][4] Мебеверин застосовується дітям у віці більше 3 років.[9]

Форми випуску

Мебеверин випускається у вигляді таблеток по 0,135 г; желатинових капсул по 0,2 г[11] та суспензії для перорального застосування із вмістом 50 мг мебеверину у 5 мл суспензії.[12]

Див. також

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Препараты мебеверина в лечении функциональных заболеваний органов пищеварения (рос.)
  3. Эффективность мебеверина гидрохлорида в коррекции моторных нарушений кишечника (рос.)
  4. http://www.gastroscan.ru/handbook/144/1487 (рос.)
  5. http://compendium.com.ua/info/171302/meverin-sup-sup- (рос.)
  6. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/640 (рос.)
  7. Mebeverine page at druginfosys (англ.)
  8. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению (рос.)
  9. Опыт применения Дюспаталина (мебеверина) при сочетанной патологии желудочно-кишечного тракта у детей (рос.)
  10. Синдром раздраженного кишечника — болезнь со многими неизвестными, некоторые терапевтические аспекты (рос.)
  11. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/640 (англ.)
  12. Mebeverine (англ.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.