Мупіроцин

Мупіроцин — природний антибіотик, що є похідним моноксикарболової кислоти, для місцевого застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Pseudomonas fluorescens[1], та уперше виділений в лабораторії британської компанії «Beecham».

Мупіроцин
Систематизована назва за IUPAC
9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3- [(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl] oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoic acid
Класифікація
ATC-код D06AX09
PubChem 446596
CAS 12650-69-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C26H44O9 
Мол. маса 500,622 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 0,24-5,1%
Метаболізм Шкіра
Період напіввиведення НД
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БАКТРОБАН,
«Глаксо Оперейшен ЮК Лімітед»,Велика Британія
UA/4019/03/01
07.10.2010-07/10/2015

Фармакологічні властивості

Мупіроцин — природний антибіотик, що є похідним моноксикарболової кислоти, обмеженого спектру дії. Препарат має як бактерицидну, так і бактеріостатичну дію, що залежить від концентрації антибіотику. Механізм дії мупіроцину полягає у пригніченні ферменту ізолейцил-трансфер-РНК-синтетази, в результаті чого порушується синтез РНК та білків у бактеріальних клітинах, і в меншій ступені — порушується синтез ДНК та пригнічується синтез клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі стафілококи, стрептококи, Haemophilus influenzae, Escherichia coli. Нечутливими до препарату є більшість грамнегативних мікроорганізмів, анаеробні мікроорганізми, а також представники нормальної мікрофлори шкіри. Препарат застосовується виключно місцево, нанесенням на пошкоджені ділянки шкіри або інтраназально. Мупіроцин практично не всмоктується із непошкодженої шкіри, системне всмоктування становить 0,24 % для непошкодженої шкіри та 1,2-5,1 % при інтраназальному застосуванні. Препарат створює високі концентрації в поверхневих шарах шкіри. Мупіроцин метаболізується в шкірі з утворенням неактивного метаболіту — монієвої кислоти. Виводиться препарат з організму з сечею у вигляді метаболітів, при печінковій та нирковій недостатності не відбувається порушення виведення мупіроцину.

Показання до застосування

Мупіроцин застосовується при місцевому лікуванні бактеріальних ускладнень при травматичних ураженнях шкіри, інфекціях шкіри (фурункульозі, фолікуліті, імпетиго, бешисі, трофічних виразках), зовнішньому отиті, інтраназальному бактеріоносійстві стафілококів.

Побічна дія

При застосуванні мупіроцину можливі наступні побічні ефекти: часто (1—10 %) при нашкірному застосуванні кропив'янка, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, висипання на шкірі, припікання шкіри, сухість шкіри, екзема% дуже рідко (при інтраназальному застосуванні та системному всмоктуванні препарату) головний біль, запаморочення, нудота, біль в животі, стоматит, кашель, задишка, біль у вухах, риніт, фарингіт.

Протипокази

Мупіроцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовується під час вагітності та годування грудьми.

Форми випуску

Мупіроцин випускається у вигляді 2 % крему для зовнішнього застосування по 15 г та 2 % мазі для інтраназального застосування по 3 г.

Примітки
  1. Fuller AT, Mellows G, Woolford M, Banks GT, Barrow KD, Chain EB (Грудень 1971). Pseudomonic acid: an antibiotic produced by Pseudomonas fluorescens. Nature 234 (5329): 416–7. PMID 5003547. doi:10.1038/234416a0.

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.