Іпратропію бромід

Іпратропію бромід (англ. Ipratropium bromide, лат. Ipratropii bromidum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію, та відноситься до блокаторів м-холінорецепторів.[1] Іпратропія бромід застосовується переважно інгаляційно[2], рідше інтраназально.[3] Іпратропію бромід уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim»[4] та схвалений для застосування у 1975 році під торговою назвою «Атровент».[5]

Іпратропію бромід
Систематизована назва за IUPAC
[8-methyl-8-(1-methylethyl)- 8-azoniabicyclo[3.2.1] oct-3-yl] 3-hydroxy-2-phenyl-propanoate
Класифікація
ATC-код R01AX03
PubChem 657308
CAS 22254-24-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H30BrNO3 
Мол. маса 412,37 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 7-28% (системна)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,6 год.
Екскреція Нирки, Жовч, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІПРАТРОПІУМ-ІНТЕЛІ,
«Лабораторіо Альдо-Юніон»,Іспанія
UA/16363/01/01
13.10.2017-13/10/2022

Фармакологічні властивості

Іпратропію бромід — синтетичний препарат, що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію, та відноситься до блокаторів м-холінорецепторів. Механізм дії препарату полягає в конкурентному блокуванні м-холінорецепторів, що призводить до зменшення утворення циклічного гуанозинмонофосфату, та спричинює порушення взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладкої мускулатури бронхів, наслідком чого є розслаблення гладких м'язів бронхів та збільшення просвіту бронхів.[2][4] Іпратропію бромід є неселективним м-холінолітиком, і взаємодіє із трьома підтипами мускаринових рецепторів — М1, М2 і М3.[1] Іпратропія бромід застосовується переважно інгаляційно при хронічному обструктивному захворюванні легень і бронхіальній астмі.[2][4] Інтраназально препарат застосовується при хронічному риніті із підвищеним виділенням слизу з носових ходів[2], а також для зменшення симптомів застуди, проте при застосуванні іпратропію броміду при цих симптомах спостерігається більша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших лікарських засобів.[3]

Фармакокінетика

Іпратропію бромід погано всмоктується після інгаляційного застосування, біодоступність препарату складає від 7 до 28 %. Іпратропію бромід погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, незначно проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується іпратропію бромід у печінці з утворенням 8 неактивних або малоактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно із сечею, частково із жовчю та калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення іпратропію броміду становить 1,6 години..[2][4]

Покази до застосування

Іпратропію бромід застосовується при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень та інших захворюваннях, що супроводжуються бронхоспазмом та емфіземою легень.[2][1]

Побічна дія

При застосуванні іпратропію броміду найчастішими побічними ефектами при інгаляційному застосуванні є сухість у роті та збільшення в'язкості мокротиння. При інтраназальному застосуванні можуть спостерігатися місцеві алергічні реакції, а також сухість і подразнення слизової оболонки порожнини носа. При потраплянні препарату в очі можливе порушення акомодації, а в пацієнтів із закритокутовою глаукомою можливе підвищення внутрішньоочного тиску. При системному застосуванні можуть спостерігатися сухість у роті, зниження апетиту, запор, порушення сечопуску, зменшення виділення поту, підвищення внутрішньоочного тиску. порушення акомодації, рідко — екстрасистолія.[2]

Протипокази

Іпратропію бромід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних атропіну; для системного застосування при підвищенні внутрішньоочного тиску. мегаколоні, механічному порушенні прохідності травного тракту, гіперплазії передміхурової залози, тахікардії та І триместрі вагітності.[2]

Форми випуску

Іпратропію бромід випускається у вигляді розчину для інгаляцій у вигляді ампул по 1 і 2 мл, та флакону по 20 мл із містом діючої речовини 250 мкг/мл; а також у вигляді аерозолю для інгаляцій по 10 мл (на 200 доз).[6] Іпратропію бромід випускається у вигляді комбінованих препаратів з фенотеролом[7][8], сальбутамолом[9] та ксилометазоліном.[10]

Примітки
  1. Хронічне обструктивне захворювання легенів: сучасні погляди на діагностику та диференційовану фармакотерапію згідно з GOLD
  2. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/560 (рос.)
  3. Интраназальное применение ипратропия бромида уменьшает насморк и ослабляет симптомы простуды (рос.)
  4. Ipratropium Bromide (англ.)
  5. 1948-1988: Вихід на глобальний рівень
  6. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/560 (рос.)
  7. БЕРОДУАЛ® (BERODUAL®) (рос.)
  8. ФРІВЕЙ® КОМБІ
  9. ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБ (IPRAMOL STERI-NEB) (рос.)
  10. КСИМЕЛИН ЭКСТРА (XYMELIN EXTRA) (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.