Бензатин бензилпеніцилін

Бензатин бензилпеніцилін антибіотик з групи пеніцилінів пролонгованої дії для парентерального введення широкого спектра дії.

Бензатин бензилпеніцилін
Систематизована назва за IUPAC
bis(3,3-dimetylo-7-okso-6-(2-fenyloacetamido)-4-tia-1-azabicyklo[3.2.0]heptano-2-karboksylan) N,N'-dibenzyloetylenodiamin
Класифікація
ATC-код J01CE08
PubChem 15232
CAS 1538-09-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C48H56N6O8S2 
Мол. маса 909,12 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення >8 діб
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РЕТАРПЕН,
«Сандоз ГмбХ.»,Австрія
UA/4005/01/01
23.03.2011-23/03/2016

Фармакологічні властивості

Бензатин бензилпеніцилін — антибіотик з групи пеніцилінів пролонгованої дії, що діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Проявляє високу активність до таких збудників: грампозитивні аероби стафілококи (крім метицилінонечутливих), стрептококи, Corynebacterium diphtheriae; грампозивні анаероби Actinomyces spp., клостридії, Bacillus anthracis; грамнегатині бактерії нейсерії, а також бліда спірохета. До препарату стійкі віруси, грибки, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, найпростіші, а також більшість грамнегативних бактерій.

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні бензатин бензилпеніцилін всмоктується дуже повільно, максимальна концентрація в крові досягається через 12-24 годин після введення. У крові препарат створює депо та повільно гідролізується з утворенням бензилпеніциліну. Бензатин бензилпеніцилін не створює високих концентрацій у тканинах організму, але створює високі концентрації в рідинах організму. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Бензатин бензилпеніцилін не метаболізується в організмі, виводиться в незміненому вигляді нирками. Протягом 8 діб виводиться з організму близько 33 % препарату.

Показання до застосування

Бензатин бензилпеніцилін показаний для лікування скарлатини, гострого тонзиліту, хронічної бешихи, еризипелоїду, інфікованих та вкушених ран, сифілісу та інших хвороб, які спричинюють трепонеми; із профілактичною метою застосовують при ревмокардиті, ревматичній хореї, після перенесеного гломерулонефриту, рецидивній бешисі, після контакту з хворим скарлатиною або сифілісом.

Побічна дія

При застосуванні бензатин бензилпеніциліну можливі наступні побічні ефекти[1]:

При випадковому внутрішньосудинному введенні препарату можуть з'являтися почуття пригніченості, страху, галюцинацій, втрати свідомості, ціанозу, тахікардії, порушення моторики. У переважній більшості таких випадків ці симптоми зникають протягом години.

Протипокази

Бензатин бензилпеніцилін протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, при важких алергічних захворюваннях та бронхіальній астмі. Препарат не застосовується при вагітності та в дитячому віці. Під час лікування бензатин бензилпеніциліном рекомендовано припинити годування грудьми. Препарат не застосовується при захворюваннях, що потребують високих концентрацій препарату в крові або у лікворі (пневмонія, менінгіт, вроджений нейросифіліс).

Форми випуску

Бензатин бензилпеніцилін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 300 000, 600 000, 1 200 000 та 2 400 000 МО.[2] Бензатин бензилпеніцилін входить до складу комбінованих препаратів «Біцилін-3» та «Біцилін-5» разом із новокаїновою сіллю бензилпеніциліну.[3][4]

Примітки

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.