Галідесивір

Галідесивір (англ. Galidesivir, інші назви BCX4430, Іммуцилін А) — синтетичний противірусний препарат, який є нуклеозидним аналогом[1] (похідним аденозину[2]). Препарат розроблений компанією «BioCryst Pharmaceuticals» за фінансової участі Національного інституту алергії та інфекційних хвороб США, спочатку розроблений для лікування гепатиту C, але згодом досліджувався як потенційний засіб для лікування небезпечних філовірусних інфекцій, таких як гарячка Ебола, гарячка Марбург та гарячки Зіка.[3] У 2020 році галідесивір проходить клінічні випробування у Бразилії щодо можливості застосування препарату для лікування коронавірусної хвороби 2019.[4]

Галідесивір
Систематична назва (IUPAC)
(2S,3S,4R,5R)-2-(4-amino-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)pyrrolidine-3,4-diol
Ідентифікатори
Номер CAS 222631-44-9
Код ATC  ?
PubChem 69211190
Хімічні дані
ФормулаC11H15N5O3 
Мол. маса265,268 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм ?
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Використання перорально

Галідесивір у клінічних дослідженнях виявив широку противірусну активність щодо багатьох родів РНК-вірусів, зокрема аренавірусів, буньявірусів, параміксовірусів, коронавірусів, флавівірусів та флебовірусів.[5] У клінічних дослідженнях показано, що препарат захищає від інфікування вірусами Ебола та Марбург як гризунів, так і мавп, навіть при застосуванні до 48 годин після інокуляції вірусу[2], препарат також досліджувався як потенційний засіб для лікування гарячки Ебола під час епідемії гарячки Ебола в Західній Африці у 2013—2016 роках.[6] Пізніше галідесивір виявив ефективність проти вірусу Зіка на моделі миші.[7] 10 червня 2020 року опубліковані результати досліджень, згідно яких застосування галідесивіру спричинює зникнення віремії в макак резус, інфікованих вірусом Зіка.[8]

Галідесивір є одним із противірусних препаратів, який застосовується в експериментальному лікуванні коронавірусної хвороби 2019.[9]

9 квітня 2020 року компанія «BioCryst Pharmaceuticals» розпочала рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване клінічне дослідження для оцінки безпеки, клінічного впливу та противірусного ефекту галідесивіру у хворих COVID-19.[4]

Примітки
  1. Kamat SS, Burgos ES, Raushel FM (Жовтень 2013). Potent inhibition of the C-P lyase nucleosidase PhnI by Immucillin-A triphosphate. Biochemistry 52 (42): 7366–8. PMC 3838859. PMID 24111876. doi:10.1021/bi4013287. (англ.)
  2. Warren TK, Wells J, Panchal RG, Stuthman KS, Garza NL, Van Tongeren SA, Dong L, Retterer CJ, Eaton BP, Pegoraro G, Honnold S, Bantia S, Kotian P, Chen X, Taubenheim BR, Welch LS, Minning DM, Babu YS, Sheridan WP, Bavari S (Квітень 2014). Protection against filovirus diseases by a novel broad-spectrum nucleoside analogue BCX4430. Nature 508 (7496): 402–5. Bibcode:2014Natur.508..402W. PMC 7095208. PMID 24590073. doi:10.1038/nature13027. (англ.)
  3. Galidesivir Stops Zika Viral Replication in Primate Model (англ.)
  4. A Study to Evaluate the Safety, Pharmacokinetics and Antiviral Effects of Galidesivir in Yellow Fever or COVID-19 (англ.)
  5. Westover JB, Mathis A, Taylor R, Wandersee L, Bailey KW, Sefing EJ, Hickerson BT, Jung KH, Sheridan WP, Gowen BB (Серпень 2018). Galidesivir limits Rift Valley fever virus infection and disease in Syrian golden hamsters. Antiviral Research 156: 38–45. PMC 6035881. PMID 29864447. doi:10.1016/j.antiviral.2018.05.013. (англ.)
  6. Rodgers, Paul (8 квітня 2014). BioWar Lab Helping To Develop Treatment For Ebola. Forbes Magazine. (англ.)
  7. Julander JG, Siddharthan V, Evans J, Taylor R, Tolbert K, Apuli C, Stewart J, Collins P, Gebre M, Neilson S, Van Wettere A, Lee YM, Sheridan WP, Morrey JD, Babu YS (Січень 2017). Efficacy of the broad-spectrum antiviral compound BCX4430 against Zika virus in cell culture and in a mouse model. Antiviral Research 137: 14–22. PMC 5215849. PMID 27838352. doi:10.1016/j.antiviral.2016.11.003. (англ.)
  8. A direct-acting antiviral drug abrogates viremia in Zika virus–infected rhesus macaques (англ.)
  9. Duddu, Praveen (19 лютого 2020). Coronavirus outbreak: Vaccines/drugs in the pipeline for Covid-19. clinicaltrialsarena.com. (англ.)
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.