Гідазепам

Гідазепам (англ. Gidazepam, лат. Gidazepamum) — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до денних транквілізаторів[1][2] з групи похідних бензодіазепіну[3], та застосовується перорально.[1][2] Гідазепам розроблений у останні роки існування Радянського Союзу[4][5] у співпраці Фізико-хімічного інституту імені О. В. Богатського НАН України, Одеського університету імені Мечнікова та НДІ фармакології АМН Росії, випускається ТДВ «Інтерхім» (Одеса)[2]. За розробку гідазепаму та ряду інших препаратів колектив співробітників ФХІ ім. О. В. Богатського НАН України та ТДВ «Інтерхім» отримали Державну премію України в галузі науки і техніки 2017 року[6].

Гідазепам
Систематизована назва за IUPAC
2-(9-Bromo-3-oxo-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-2-yl)acetohydrazide
Класифікація
ATC-код N05BA24
PubChem 121919
CAS 129186-29-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H15BrN2O4 
Мол. маса 387,2 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 86,7 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГІДАЗЕПАМ ІС,
Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ»,Україна
UA/8579/02/01
05.07.2013-05/07/2018

Фармакологічні властивості

Гідазепам — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до денних транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну, що має також анксіолітичну[7] та антидепресивну дію.[3][1] Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти. Гідазепам, на відміну від інших препаратів групи бензодіазепіну, має також частковий активуючий ефект на ЦНС, а також міорелаксуючу дію.[1] Гідазепам має також імуносупресивні властивості при тривалому застосуванні, а при нетривалому застосуванні незначно стимулює імунну систему.[2] У середньотерапевтичних дозах препарат не має вираженої снодійної дії, та не сприяє зменшенню точності рухів на робочому місці.[1] Гідазепам найбільш ефективний при застосуванні у хворих із неврозами, тривожними станами, реактивними станами та психопатіями, позитивний ефект спостерігається при застосуванні препарату також при ендогенних психозах (зокрема, шизофренії та циклотимії), а також обсесивно-фобічному синдромі.[2] Препарат ефективний також при алкоголізмі, особливо для купування абстинентного синдрому[1] (хоча й поступається в цьому багатьом іншим препаратам бензодіазепінової групи, зокрема тіоридазину (сонапаксу), периціазину (неулептилу) та алімемазину (тералену)).[2] На думку деяких учених, гідазепам дещо поступається в ефективності афобазолу при застосуванні у хворих серцево-судинними захворюваннями із супутніми тривожними розладами.[8] Гідазепам малоефективний при застосуванні у випадку істеричних розладів та алкогольного делірію.[2]

Фармакокінетика

Гідазепам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає майже 100 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—4 годин. Гідазепам створює високі концентрації у багатьох тканинах організму, найвищі концентрації створює у жировій тканині, нирках та печінці. Метаболізується гідазепам в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Період напіввиведення гідазепаму та його метаболітів із крові становить 86,7 годин, а тривалість виявлення препарату в крові становить 127,32 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[1][2]

Показання до застосування

Гідазепам застосовується при невротичних, психопатичних, тривожних станах; та станах, які супроводжуються страхом (у тому числі перед хірургічними втручаннями та болісними діагностичними обстеженнями); підвищеній дратівливості; порушеннях сну; емоційній лабільності; для купування абстинентного синдрому при алкоголізмі; при логоневрозах та мігрені.[1]

Побічна дія

При застосуванні гідазепаму побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні інших препаратів бензодіазепінового ряду.[2] Найчастішими побічними ефектами при застосуванні гідазепаму є загальна слабість або в'ялість, сонливість, атаксія, зниження уваги та працездатності, розслабленість м'язів, дизартрія, порушення нічного сну, сухість у роті, нудота, шкірні алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив'янка).[1][2]

Протипокази

Гідазепам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепінового ряду, вираженій міастенії та важких порушеннях функції печінки або нирок. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності, годуванні грудьми, особам у віці молодших 18 років, а також при відкритокутовій глаукомі.[1]

Форми випуску

Гідазепам випускається у вигляді таблеток по 0,02 та 0,05 г.[1]

Примітки
  1. http://compendium.com.ua/info/167583/gidazepam-ic-sup-sup- (рос.)
  2. Гидазепам — новый отечественный дневной транквилизатор (рос.)
  3. ГИДАЗЕПАМ. Бензодиазепины в лечении тревожных состояний (рос.)
  4. Spasennikov, BA; Spasennikova, MG (Sep 1991). The new Soviet tranquilizer--gidazepam. Fel'dsher i akusherka 56 (9): 35–7. ISSN 0014-9772. PMID 1684941.
  5. Neznamov, GG; Koshelev, VV; Voronina, TA; Trofimov, SS (Mar 2002). Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean-up workers of the Chernobyl nuclear plant accident. Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia 65 (2): 12–6. ISSN 0869-2092. PMID 12109283.
  6. Створення та виробництво вітчизняних лікарських засобів нейротропної і імунотропної дії | Комітет з Державних премій України в галузі науки і техніки. www.kdpu-nt.gov.ua. Процитовано 8 лютого 2021.
  7. Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки (рос.)
  8. Преимущества афобазола перед гидазепамом: взгляд кардиолога (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.