Карбазохром

Карбазохром — кровоспинний або гемостатичний засіб, який припиняє кровотік, викликаючи агрегацію і адгезію тромбоцитів в крові[1], щоб сформувати тромб, припиняючи подачу крові з відкритої рани. Дослідження щодо його ефективності та тяжкості можливих побічних ефектів залишаються доволі невизначеними.

Структурна формула карбазохрому
Систематизована назва за IUPAC
(3-Hydroxy-1-methyl-6-oxo-2,3-dihydroindol-5-ylidene)amino]urea
Класифікація
ATC-код B02BX02
PubChem 5360410
CAS 69-81-8
DrugBank DB09012
Хімічна структура
Формула C10H12N4O3 
Мол. маса 236.231 г/моль
Синоніми Adchnon, Adedolon, Adrenostan, Carbazochrom, Carbazochrome, Carbazochromum, Carbazocromo
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм
Період напіввиведення
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Карбазохром — ортохінон, продукт окиснення адреналіну без симпатоміметичної активності через відсутність вторинної аміно- та о-дифенольної груп. Чинить локальну судинозвужувальну дію на дрібні судини, що призводить до зменшення тривалості кровотечі. Цей ефект досягається без підвищення АТ та впливу на серцево-судинну діяльність.[2]

З троксерутином досліджували його для лікування геморою.[3][4]

Механізм дії

Карбазохром, напівкарбазон адренохрому, який взаємодіє з α-адренорецепторами на поверхні тромбоцитів[2], які зв'язані з білком Gq і ініціюють шлях PLC IP3/DAG для збільшення внутрішньоклітинної концентрації вільного кальцію з наступними діями:

  • Активує PLA2 та індукує шлях арахідонової кислоти до синтезу ендопероксидів (TxA2, тромбоксан A2)
  • Кальцій зв'язується з кальмодуліном, який потім зв'язує та активізує міозинову легколанцюгову кіназу, що дозволить міозиновому містку зв'язуватися з актиновою ниткою і давати змогу починати скорочення. Це змінить форму тромбоцитів та індукує вивільнення серотоніну, ADP, vWF (фактор фон Віллебранда), PAF (фактор, що активує тромбоцити), щоб сприяти подальшій агрегації та адгезії.

Показання

Капілярні та паренхіматозні крововиливи (травма, тонзилектомія, під час операції), кишкові кровотечі, тромбоцитопенічна пурпура(thrombocytopenic purpura).

Побічна дія

Дослідження щодо його ефективності та тяжкості можливих побічних ефектів залишаються доволі невизначеними.

Синоніми

Adcar AC (Nisshin Pharmaceutical), Adona (Tanabe), Adonamin (Towa Yakuhin), Adrenochrome (Quality Pharm), Adrenoxil (Climax), Adrome (Landson), Almetex (Alkaloid), Anaroxyl (Organon), Auzei (Nichi-Iko Pharmaceutical), Carbajust (Yoshindo), Chichina (Fuso Pharmaceutical), Chromazol (Solas), Crome (Ferron), Cromin's (Infarmasa), Di Ka Ning (Bosen Bio Pharmaceutical), Fleboside (Acarpia-P), Fleboton (Minapharm), Ge Dan (Changfu Jiejing Pharmaceutical), Hemosin K (Hormona), Le Ka Ning (Pude), Le Zhi Na (Tai'an Pharmaceutical Factory), Luoye (Suzhou No.6), Na Neng (Double-Crane), Odanon (Towa Yakuhin), Ophthalm K (Alfresa Pharma), Ranobi (Koa Isei), Styptochrome (Dr. Reddy's), Su Bo Te (Laien Pharmaceutical), Tai Si Neng (Tide Pharmaceutical), Toxivenol (Kleva), Velchrome (Novell Pharmaceutical), Xue Yi Ting (Weifang Pharmaceutical Factory)

Дженерики

Carbazochrome, Carbazocromo, Adrenochrome monosemicarbazone, L 502, AC 17

Примітки
  1. Karaman R. (2015). Commonly Used Drugs: Uses, Side Effects, Bioavailability and Approaches to Improve It (1st ed.). Nova Science Pub Inc; UK ed. edition. ISBN 9781634638289 (P.?)
  2. КАРБАРУТИН (CARBARUTIN)
  3. Basile M, Gidaro S, Pacella M, Biffignandi PM, Gidaro GS (2001). Parenteral troxerutin and carbazochrome combination in the treatment of post-hemorrhoidectomy status: a randomized, double-blind, placebo-controlled, phase IV study. Curr Med Res Opin 17 (4): 256–61. PMID 11922398. doi:10.1185/030079901753403144.
  4. Squadrito F, Altavilla D, Oliaro Bosso S (2000). Double-blind, randomized clinical trial of troxerutin-carbazochrome in patients with hemorrhoids. Eur Rev Med Pharmacol Sci 4 (1-2): 21–4. PMID 11409185.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.