Мідекаміцин

Мідекаміцин — природний антибіотик для перорального застосування. Він є представником групи 16-членних макролідів. Виробництво препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces mycarofaciens.[1]

Мідекаміцин
Систематизована назва за IUPAC
(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-6-{[(4R,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7(2-oxoethyl)-4-(propanoyloxy)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy}-4-hydroxy-2,4-dimethyloxan-3-yl proranoate
Класифікація
ATC-код J01FA03
PubChem 5382853
CAS 35457-80-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C41H67NO15 
Мол. маса 813,968 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1 год.
Екскреція Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МАКРОПЕН,
«КРКА»,Словенія
UA/1963/02/01
05.03.2010-05/03/2015

Фармакологічні властивості

Мідекаміцин — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальній клітині. До препарату чутливі такі збудники: стафілококи, стрептококи, легіонелли, нейсерії, клостридії, лістерії, Corynebacterium diphtheriae, Erysypelothrix spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Bacteroides spp., Ureaplasma urealiticum, хламідії, мікоплазми. Нечутливими до мідекаміцину є представники Pseudomonas, Acinetobacter і родини Enterobacteriaceae, а також туберкульозна паличка. Мідекаміцин також неактивний до Haemophilus influenzae.[2] Мідекаміцин розроблений японською компанією Meiji Seika та застосовується у клінічній практиці з 1985 року.[1]

Фармакодинаміка

Мідекаміцин добре всмоктується в шлунку, біодоступність препарату — близько 100%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Концентрації препарату в тканинах вищі, чим у крові. Мідекаміцин у помірній кількості (47%) зв'язується з білками плазми крові.[1] Високі концентрації препарату відмічаються у шкірі, бронхіальному секреті, жовчі; значно менша концентрація антибіотику спостерігається у мигдаликах, у слизовій оболонці гайморової пазухи визначаються лише сліди препарату.[1] Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Мідекаміцин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр.Препарат має виражений постантибіотичний ефект. Препарат метаболізується в печінці. Період напіввиведення мідекаміцину — 1 година, збільшення цього показника при печінковій та нирковій недостатності не спостерігається. Виводиться препарат переважно з жовчю, до 5% — з сечею.

Показання до застосування

Мідекаміцин застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до препарату збудниками: інфекції дихальної системи (викликані внутрішньоклітинними збудниками і при реакції на пеніциліни), інфекції сечостатевої системи (викликані внутрішньоклітинними збудниками), інфекції м'яких тканин і шкіри, кампілобактеріоз, лістеріоз, лікування і профілактика дифтерії та коклюшу.

Побічна дія

При застосуванні мідекаміцину можливі наступні побічні ефекти[3]:

Згідно з даними мультицентрового рандомізованого дослідження, при застосуванні мідекаміцину спостерігається у 2 рази менше побічних ефектів з боку травної системи, чим при застосуванні еритроміцину. Це пояснюється різницею у структурі антибіотиків (мідекаміцин є 16-членним макролідом і не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту, на відміну від еритроміцину, що є 14-членним макролідом).[2][1]

Протипокази

Мідекаміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідів, при важкій печінковій недостатності. Препарат рекомендовано із обережністю застосовувати при вагітності. Під час прийому мідекаміцину рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

Мідекаміцин випускається у вигляді таблеток по 0,4 г і гранул для приготування 3,5% суспензії для перорального прийому.[4]

Примітки
  1. http://www.antibiotic.ru/books/macrolid/mcld12.shtml (рос.)
  2. http://health-ua.com/articles/2707.html (рос.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/691 (рос.)
  4. " "Мидекамицин в Справочнике Машковского">Мидекамицин.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.