Еритроміцин

Еритроміцин — антибіотик з групи макролідів для перорального, парентерального та місцевого застосування. Він є природним 14-членним макролідним антибіотиком і першим представником класу макролідів. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces erythreus.[1] Еритроміцин уперше отриманий у 1952 році[2] із грибка Streptomyces erythreus, із зразків ґрунту із філіпінської провінції Ілоіло у лабораторії американської компанії «Eli Lilly».

Еритроміцин
Систематизована назва за IUPAC
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6
{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-
14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-
5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyoxan-2-yl]oxy}-
3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
Класифікація
ATC-код J01FA01
PubChem 3255
CAS 114-07-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C37H67NO13 
Мол. маса 733,93 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30-65%(перор.), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,4-2 год.
Екскреція Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕРИТРОМІЦИН,
ЗАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»,Україна
UA/3701/01/01
01.09.2010-01/09/2015

Фармакологічні властивості

Еритроміцин — антибіотик, що діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальних клітинах. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі наступні збудники : стафілококи, стрептококи, лістерії, легіонелли, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, нейсерії, мікоплазми, хламідії, рикетсії, Entaemoeba hystolitica, бліда спірохета. Нечутливими до еритроміцину є Escherichia coli, шиґелли, сальмонелли, туберкульозна паличка. Деякі бактерії, такі як Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. мають спадкову нечутливість до еритроміцину. Еритроміцин — перший антибіотик із групи макролідів, клінічне використання якого розпочалось у 1952 році.[1]

Фармакодинаміка

Після прийому препарату всередину максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин, після внутрішньовенного введення — через 20 хвилин. Біодоступність еритроміцину залежить від індивідуальних особливостей організму і прийому їжі, і становить 30-65 %, при внутрішньовенному введенні біодоступність препарату складає 100 %. Високі концентрації препарату створюються в більшості тканин і рідин організму; у тому числі у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідині, простаті, середньому вусі. Еритроміцин добре проникає всередину клітин, створюючи високі концентрації у клітинах. Препарат проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується еритроміцин в печінці. Період напіввиведення препарату становить 1,4-2 години. Виводиться з організму еритроміцин переважно з жовчю, тільки 2-5 % препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді, при внутрішньовенному застосуванні із сечею виводиться 12—15 % препарату.

Показання до застосування

Еритроміцин застосовують при інфекціях, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами, а саме: інфекції дихальних шляхів (пневмонії, бронхоектатична хвороба); отити; бешиха; трахома; остеомієліт; коклюш; бруцельоз; дифтерія; скарлатина; при гонореї і сифілісі — у випадку непереносимості пеніциліну.

Побічна дія

При застосуванні еритроміцину можливі наступні побічні ефекти[3]:

При застосуванні ін'єкційного еритроміцину, особливо тих форм, що містять бензол, часто спостерігався розвиток у дітей фатального гаспінг-синдрому з важкими порушеннями дихання.

Протипокази

Протипоказами до застосування еритроміцину є підвищена чутливість до макролідів; важка печінкова недостатність; годування грудьми; одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, цизапридом, ерготаміном, моксифлоксацином. З обережністю призначають разом з дигоксином і теофіліном, тому що еритроміцин підвищує концентацію даних препаратів у крові.

Форми випуску

Еритроміцин випускається у вигляді порошку для ін'єкцій в флаконах по 0,05; 0,1 і 0,2 г; таблеток по 0,1; 0,125; 0,2; 0,25; 0,33; 0,5 г; 2,5 % і 5 % суспензії для прийому всередину; порошку для приготування 2,5 %, 4 %, 5 % і 8 % суспензії для прийому всередину; суппозиторіїв ректальних для дітей по 0,05 и 0,1 г; 2 % и 4 % розчину для зовнішнього застосування у флаконах по 30 и 100 мл; а також мазі для зовнішнього застосування по 10000 од/г по 3, 7, 10, 15, 25, 30, 40 і 50 г.[4] Еритроміцин разом із гвайфенезином входить до складу комбінованого препарату «Макротусин».[5] Еритроміцин входить до складу комбінованого препарату «Зинерит».[6] У Великій Британії еритроміцин випускається у вигляді комбінованого препарату разом із третиноїном у вигляді крему для зовнішнього застосування.[7]

Застосування у ветеринарії

Еритроміцин застосовується у ветеринарії при хворобах органів дихання, жовчевих шляхів, сечостатевої системи, раневих інфекціях, сепсисі, бешисі свиней, пастерельозі у свиней, овець, корів, кроликів, собак, курок.[8][9]

Примітки
  1. http://www.apteka.ua/article/11969 (рос.)
  2. Эритромицин (рос.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/368 (рос.)
  4. " "Эритромицин в Справочнике Машковского">Эритромицин.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  5. http://www.health-ua.org/lekarstva/macrotussin.html (рос.)
  6. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=28921
  7. British national formulary : BNF 69 (вид. 69). British Medical Association. 2015. с. 627, 821–822. ISBN 9780857111562. (англ.)
  8. http://veterinary.academic.ru/4844/ЭРИТРОМИЦИН (рос.)
  9. http://belvet.kiev.ua/galimicin.html

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.