Ністатин
Ністатин (лат. Nystatinum) — антибіотик групи полієнів, що продукується актиноміцетом Streptomyces noursei. Є протигрибковим препаратом, не активний відносно бактерій, актиноміцетів і вірусів.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (1S,3R,4R,7R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)-33-[(3-amino-3,
6-dideoxy-β-L-mannopyranosyl)oxy]-1, 3,4,7,9,11,17,37-octahydroxy-15, 16,18-trimethyl-13-oxo-14, 39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19, 21,25,27,29,31-hexaene-36-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | A07 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C47H75NO17 |
| Мол. маса | 926.09 |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 3 — 5% при пероральному використанні |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | з калом, незначна кількість з сечею |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус |
? |
| Використання | зовнішньо, перорально, у вигляді супозиторіїв |
Механізм дії
Ністатин зв'язується зі стеринами клітинної мембрани грибків, внаслідок чого мембрана стає нездатною функціонувати як селективний бар'єр, що призводить до втрати основних компонентів клітини.
Показання до застосування
Ністатин різною мірою пошкоджує збудників дерматомікозів, глибоких тавісцеральних бластомікозів, збудників хромомікозу та споротрихозу, пліснявих мікозів, деяких патогенних найпростіших. Особливо чутливі до препарату дріжджоподібні грибки роду Candida та аспергіли. Ністатин пригнічує розвиток вегетативних форм дизентерійних амеб у кишечнику і застосовується для знищення грибків роду Candida у їх носіїв. Стійкість до ністатину у грибків роду Candida та інших чутливих видів розвивається повільно.
З метою профілактики призначають для попередження розвитку грибкових інфекцій при тривалому лікуванні протибактеріальними антибіотиками, особливо при пероральному використанні препаратів пеніцилінового та тетрациклінового ряду.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо погано всмоктується в травному тракті (його біодоступність не перевищує 3 – 5%). Фунгістатичні концентрації антибіотика в крові і близькі до терапевтичних в тканинах внутрішніх органів досягаються тільки при введенні його у великих дозах. Препарат не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і не надходить у спинномозкову рідину.
Основна маса прийнятого внутрішньо антибіотика виділяється з калом у незміненому вигляді, при цьому у випорожненнях створюються високі його концентрації, достатні для прояву лікувального ефекту при кандидомікозі слизової оболонки травного каналу.
Препарат, що всмоктався, виводиться з організму із сечею.
Побічна дія
Можливі нудота, блювання, діарея, підвищеннятемператури тіла, озноб, алергічні реакції.
Література
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
- Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. ISBN 978-617-505-507-6 (С.?)
Посилання
- Ністатин
- Нистатин (Nystatinum) (рос.)
Література
- Фармацевтична хімія: Підручник/ Ред. П. О. Безуглий. — Вінниця: Нова Книга, 2008. — 560 с. ISBN 978-966-382-113-9
- Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. ISBN 978-617-505-507-6