Пегфілграстим
Пегфілграстим (англ. Pegfilgrastim, лат. Pegfilgrastimum) — напівсинтетичний препарат, який є аналогом гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини, що синтезується шляхом кон'югації молекули ПЕГ (біс-монометоксиполіетиленгліколь) із молекулою напівсинтетичного аналогу гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору філграстиму.[1][2] Пегілграстим застосовується підшкірно.[3][4] Пегфілграстим розроблений у лабораторії американської компанії «Amgen»[4][1], та застосовується у клінічній практиці з 2002 року.[4]
Пегфілграстим
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Рекомбінантний пегільований гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор людини | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L03 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C845H1343N223O243S9 + PEG |
| Мол. маса | 39,000 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Кров |
| Період напіввиведення | 15-80 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НЕУЛАСТИМ, «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд»,Швейцарія 669/12-300200000 21.08.2013-11/05/2017 |
Фармакологічні властивості
Пегфілграстим — напівсинтетичний препарат, який є аналогом гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини, що синтезується шляхом кон'югації молекули ПЕГ (біс-монометоксиполіетиленгліколь) із молекулою напівсинтетичного аналогу гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору філграстиму. Оскільки пегфілграстим є аналогом гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини, то після його застосування прискорюється дозрівання функціонально активних нейтрофілів, та їх вихід у кров із кісткового мозку. Одночасно із підвищенням кількості в крові нейтрофілів у крові підвищується кількість моноцитів. Унаслідок цього посилюється відновлення кровотворення, знижується тривалість фебрильної нейтропенії, знижується ризик геморагічних ускладнень.[2][3][4] Пегфілграстим застосовується для лікування нейтропенії, спричиненої тривалим застосуванням хіміотерапевтичних засобів для лікування злоякісних пухлин (за виключенням гематологічних захворювань, які перебігають із збільшенням кількості гранулоцитів у крові), при вродженому зниженні кількості нейтрофілів, а також при інших захворюваннях або застосуванні лікарських препаратів, які спричинюють зниження кількості лейкоцитів та зокрема нейтрофілів.[2][3][4] Ізраїльською компанією «Teva Pharmaceutical Industries» розроблений також пегфілграстим із сповільненим вивільненням (ліпегфілграстим) із кращими фармакокінетичними та фармакодинамічними показниками.[5][6]
Фармакокінетика
Пегфілграстим повільно розподіляється в організмі, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація пегфілграстиму в рові досягається протягом 15—120 годин після підшкірного введення. Пегілграстим проходить через плацентарний бар'єр. Даних за проходження препарату через гематоенцефалічний бар'єр та про виділення пегфілграстиму в грудне молоко немає. Препарат метаболізується ферментами нейтрофілів крові. Виводиться пегфілграстим із організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 15—80 годин, даних за збільшення цього часу в хворих із порушеннями функції печінки та нирок немає.[3][4]
Покази до застосування
Пегфілграстим застосовується для лікування нейтропенії, спричиненої тривалим застосуванням хіміотерапевтичних засобів для лікування злоякісних пухлин, а також при інших захворюваннях або застосуванні лікарських препаратів, які спричинюють зниження кількості лейкоцитів та зокрема нейтрофілів.[3]
Побічна дія
При застосуванні пегфілграстиму частота побічних ефектів є значною, проте у більшості випадків вони є легкими або помірними. Найчастішим побічним ефектом препарату є біль у кістках, у більшості випадків цей біль купується застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів. Іншими побічними ефектами препарату є шкірні алергічні реакції різного типу, нудота, біль у м'язах і суглобах, біль у грудній клітці, біль у спині, біль та еритема в місці ін'єкції, лейкоцитоз, підвищення рівня активності амінотрансфераз, лужної фосфатази і гаммаглутамілтранспептидази, підвищення рівня сечової кислоти в крові.[3]
Протипокази
Пегфілграстим протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату та інших препаратів факторів росту, при гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі та мієлодиспластичному синдромі, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[3]
Форми випуску
Пегфілграстим випускається у вигляді шприца-тюбика по 0,6 мл із вмістом діючої речовини 6 мг.
Примітки
- Компанія Sandoz подає на реєстрацію до EMA заявку на біоаналог пегфілграстим
- Пегфилграстим. Тромбоцитопения и опрелвекин (интерлейкин-11) (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/neulastim__13456 (рос.)
- Pegfilgrastim (англ.)
- Препарат Лонквекс (липегфилграстим) компании Teva получил одобрение в Европе (рос.)
- ЛОНКВЕКС (LONQUEX®). Teva Архівовано 22 квітня 2018 у Wayback Machine. (рос.)