Пірибедил

Пірибедил (англ. Piribedil, лат. Piribedilum) — синтетичний препарат, який є похідним піперазину[1] та належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, який застосовується для лікування паркінсонізму.[2][3][4] Пірибедил застосовується перорально.[5][6] Пірибедил синтезований у 1969 році[1], та застосовується у клінічній практиці з початку 70-х років ХХ століття.[4]

Пірибедил
Систематизована назва за IUPAC
2-[4-(benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine
Класифікація
ATC-код N04BC08
PubChem 4850
CAS 3605-01-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H18N4O2 
Мол. маса 298,340 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД (низька)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,7-6,9 год (двофазний)
Екскреція Нирки (68%), Жовч (25%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПРОНОРАН®,
«Лабораторії Серв' є Індастрі»,Франція
UA/4995/01/01
15.08.2016—необмежений

Фармакологічні властивості

Пірибедил — синтетичний препарат, що належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає у стимуляції D2 і D3 дофамінових рецепторів, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму.[5][6] Пірибедил також покращує циркуляцію крові як у головному мозку, так і в периферичних судинах завдяки наявності дофамінергічних рецепторів у периферійних судинах.[3][5][6] Препарат має здатність покращувати когнітивні функції[1] завдяки покращенню мозкового кровообігу при його застосуванні.[2][3] Також пірибедил має властивості α2-адреноблокатора, діючи як антагоніст двох альфа2-адренорецепторів α2А та α2С, завдяки чому при його застосуванні зменшуються прояви побічних ефектів леводопи, зокрема дискінезій та дистоній.[4][5] Препарат лише незначно взаємодіє з серотоніновими рецепторами, зокрема HTR1A і HTR2B.[4] Препарат має здатність усунення мотиваційних порушень (анергії, ангедонії, апатії) та депресії[2], а також має нейропротективну, антиоксидантну та антитоксичну дію на нервову систему.[4] Пірибедил застосовується для лікування паркінсонізму як самостійний препарат[5][6], так і разом із леводопою для усунення її побічних ефектів.[2][4] Також препарат може застосовуватися для лікування когнітивних порушень[1][2][3], для лікування переміжної кульгавості, й для лікування офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (зокрема порушення контрастності зору та порушення сприйняття кольорів).[2] При застосуванні пірибедилу кількість побічних явищ є співставною з іншими протипаркінсонічними препаратами (є незначно більшою, ніж при застосуванні бромокриптину), та рідко стають причиною відміни препарату.[2][4]

Фармакокінетика

Пірибедил добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте біодоступність препарату є низькою у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація пірибедилу в крові спостерігається протягом 1 години після прийому таблеток із стандартним вивільненням і 3—6 годин годин після прийому таблеток із сповільненим вивільненням. Препарат у помірній кількості (70—80 %) зв'язується з білками плазми крові. Пірибедил проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться пірибедил із організму переважно з сечею, частково із жовчю, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату двофазний, у першій фазі становить 1,7 години, в другій фазі 6,9 годин[5][6]; для форм із внутрішньовенним введенням час напіввиведення становить 12 годин.[1][4]

Покази до застосування

Пірибедил застосовується для лікування паркінсонізму, як самостійний препарат, так і в комбінації з леводопою.[5][6]

Побічна дія

При застосуванні пірибедилу частота побічних ефектів є співставною з кількістю побічних ефектів при застосуванні інших протипаркінсонічних препаратів, і їх поява рідко стає причиною відмови від подальшого застосування препарату. Найчастішими побічними явищами при застосуванні пірибедилу є нудота, блювання, запаморочення, артеріальна гіпотензія, денна сонливість, галюцинації, психози.[2][4] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є кропив'янка, метеоризм, артеріальна гіпертензія, сплутаність свідомості, агресивність, збудження.[5][6]

Протипокази

Пірибедил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострій стадії інфаркту міокарду, кардіогенному шоку, одночасному застосуванні нейролептиків (за виключенням клозапіну).[5][6]

Форми випуску

Пірибедил випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.[7] Розроблена форма препарату для внутрішньовенного введення.[1][4]

Примітки
  1. Пирибедил в лечении когнитивных нарушений
  2. Возможности применения пирибедила с точки зрения доказательной медицины (рос.)
  3. Особенности применения пирибедила в лечении умеренных когнитивных расстройств у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (рос.)
  4. Агонист дофаминовых рецепторов пирибедил в терапии болезниПаркинсона (рос.)
  5. ПРОНОРАН® (PRONORAN®)
  6. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1159 (рос.)
  7. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1159 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.