Ретапамулін
Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик, що є похідним плевромутиліну — продукту ферментації грибка Clitopilus passeckerianus[1], для місцевого застосування. Ретапамулін розроблений компанією «GlaxoSmithKline» та отримав схвалення FDA у квітні 2007 року, а у травні 2007 року — Європейським агентством із лікарських засобів.[2]
 | |
|---|---|
Ретапамулін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyl- 5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxodecahydro- 3a,9-propano-3aH-cyclopenta[8]annulen-8-yl {[(1R,3s,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl] sulfanyl}acetate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | D06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C30H47NO4S |
| Мол. маса | 517,77 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | НД |
| Екскреція | НД |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛЬТАРГО™, «Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед»,Велика Британія UA/10016/01/01 03.11.2009-03/11/2014 |
Фармакологічні властивості
Ретапамулін — напівсинтетичний антибіотик із групи плевромутилінів. Препарат діє бактеріостатично. Механізм дії ретапамуліну полягає у блокуванні синтезу білка шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та пептидилтрансферазному центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності.[1] До препарату чутливі переважно грампозитивні бактерії — стафілококи та стрептококи[3] , in vitro ретапамулін ефективний також до пептостептококів, пропіонобактерій, Prevotella spp., Fusobacterium spp. та Porphyromonas spp.[1] Ретапамулін застосовується виключно місцево. При нанесенні на шкіру системна абсорбція препарату мінімальна. Встановлено, що ретапамулін на 94% зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці. Виведення ретапамуліну з організму не досліджене, не досліджено також проникнення препарату через плацентарний бар'єр і виділення в грудне молоко.
Показання до застосування
Ретапамулін застосовується для лікування інфекцій шкіри, які спричинені чутливими до антибіотика збудниками — імпетиго, інфіковані травматичні пошкодження шкіри (порізи, садна, краї зашитої рани), вторинно інфіковані дерматози (пустульозний псоріаз, інфіковані атопічні та контактні дерматити).
Побічна дія
При застосуванні ретапамуліну найчастішим побічним ефектом є подразнення та припікання у місці аплікації препарату, що спостерігається у 1—1,3% випадків.[1] Нечасто (0,1—1%) спостерігаються також контактний дерматит, свербіж шкіри, еритема шкіри, біль у місці застосування препарату; із невідомою частотою при застосуванні ретапамуліну зареєстовано також набряк Квінке та інші алергічні реакції.[4]
Протипокази
Ретапамулін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та дітям до 9 місяців. Ретапамулін не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Ретапамулін випускається у вигляді 1% мазі у тюбиках по 5 та 15 г.
Примітки
- http://www.vitapol.com.ua/user_files/pdfs/uzdvk/uzd46iDermai3i2012i04.pdf (рос.)
- http://www.apteka.ua/article/35727 (рос.)
- Jones R, Fritsche T, Sader H, Ross J (2006). Activity of retapamulin (SB-275833), a novel pleuromutilin, against selected resistant gram-positive cocci. Antimicrob Agents Chemother 50 (7): 2583–6. PMC 1489758. PMID 16801451. doi:10.1128/AAC.01432-05. (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/altargo__32996 (рос.)