Тегасерод

Тегасерод уперше синтезований у лабораторії швейцарської фармацевтичної компанії «Novartis», яка розпочала випуск препарату під торговими марками «Зелмак» для європейських країн[4] та «Зелнорм» у США та Канаді.[1][4] FDA схвалила тегасерод для лікування синдрому подразненого кишечника та хронічного запору в жінок молодших 65 років у липні 2002 року.[5][6] Початково клінічні дослідження виявили високу ефективність тегасероду при хронічному запорі при відсутності значних побічних ефектів.[2][4][7] Тегасерод швидко здобув популярність на фармацевтичному ринку, особливо у США, де став у 2004 році восьмим за популярністю рецептурним лікарським засобом для лікування захворювань травної системи[1], а у 2005 році об'єм продаж тегасероду в світі оцінювався у 295 мільйонів доларів США.[4] Проте у подальших клінічних дослідженнях за участю понад 11 тисяч пацієнтів було показано збільшення серцево-судинного ризику в 11 разів у пацієнтів, які лікувалися тегасеродом[7][6] (хоча у загальному співвідношенні цей ризик був невисоким, і становив 0,11 % проти 0,01 % в групі плацебо).[8] Це призвело до того, що 30 березня 2007 року FDA постановила вилучити тегасерод із фармацевтичного обігу[9][1][6], хоча й поверненням можливості застосування препарату в особливих ситуаціях при неефективності інших засобів з дозволу FDA.[10] Цього ж дня слідом за США тегасерод був усунутий з продажу і в Канаді.[11] 31 травня 2007 року компанія «Novartis» відкликала тегасерод і в країні-виробнику препарату — Швейцарії.[12] Натепер тегасерод виробляється лише у ряді азійських та латиноамериканських країн.[1] В Україні реєстрація тегасероду закінчилась у квітні 2013 року.

Тегасерод — синтетичний лікарський засіб для лікування захворювань травної системи. Механізм дії препарату полягає у підвищенні активності 5-НТ4-серотонінових рецепторів, що призводить до посилення вивільнення ацетилхоліну із холінергічного мезентеріального сплетіння, наслідком чого є прискорює евакуацію вмісту шлунку, посилення перистальтики тонкої і товстої кишки, а також підвищення чутливості прямої кишки до розтягнення.[1] Тегасерод також сприяє вивільненню інших медіаторів (зокрема, пептиду, зв'язаного з геном кальцитоніну) зі стінок шлунково-кишкового тракту та збільшенню секреції іонів хлору, а також і води, криптами кишечнику.[3] Тегасерод має високу спорідненість лише до 5-HT4-серотонінових рецеп­торів та незначну до 5-НТ1-рецепторів, та не має спорідненості до 5-НТ3-серотонінових рецепторів та дофамінових рецепторів.[2][3] При застосуванні препарату спостерігається зменшення здуття живота та зростає кількість випорожнень кишечнику.[2][3] У клінічних дослідженнях спостерігалась висока ефективність тегасероду при синдромі подразненого кишечника, який супроводжувався запором, у жінок[4][7], проте у зв'язку зі збільшенням частоти випадків інфаркту міокарду та інсультів при застосуванні препарату він був усунутий із фармацевтичного обігу в більшості країн світу.[6][1]

Тегасерод застосовується у жінок при синдромі подразненого кишечника із симптомами запору.[1][3]

Тегасерод протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, кишковій непрохідності, важкій печінковій або нирковій недостатності, пацієнтам із вираженими захворюваннями жовчного міхура, порушенні функції сфінктера Одді та у дитячому віці.[1][3]

При застосуванні тегасероду найчастішими побічними ефектами були діарея, болі в животі, нудота, метеоризм, головний біль, головокружіння, біль у спині, грипоподібні явища.[3] При застосуванні тегасероду спостерігався вищий ризик виникнення інсультів, нестабільної стенокардії та інфаркту міокарду, у зв'язку із чим препарат не застосовується у більшості країн світу.[6][7]

Тегасерод випускається у вигляді таблеток по 0,006 г. На 1 листопада 2016 року в Україні не зареєстрований.[14]

• Тегасерод на сайті mozdocs.kiev.ua