Традипітант

Традипітант (англ. Tradipitant), робочі назви VLY-686 та LY686017 — експериментальний препарат, який є антагоністом рецепторів нейрокініну NK1. За механізмом дії традипітант є інгібітором малої сигнальної молекули субстанції P. Оригінальний препарат під назвою LY686017 запатентований компанією «Eli Lilly and Company». Права на традипітант під назвою «VLY-686» викуплені компанією «Eli Lilly» в компанії «Vanda Pharmaceuticals» у 2012 році.[1] «Vanda Pharmaceuticals» є американською фармацевтичною компанією, яка станом на листопад 2015 року мала лише 3 препарати у своєму асортименті: тасимелтеон, VLY-686 та ілоперидон.[2]

Традипітант
Систематична назва (IUPAC)
(2-(1-(3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridin-3-yl)(2-chlorophenyl)methanone
Ідентифікатори
Номер CAS 622370-35-8
Код ATC  ?
PubChem 9916461
Хімічні дані
ФормулаC28H16ClF6N5O 
Мол. маса587,91 г/моль
Фармакокінетичні дані
БіодоступністьНД
МетаболізмНД
Період напіврозпадуНД
ВиділенняНД
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

Лег. статус
Використання перорально

Покази до застосування

Свербіж

Компанія «Vanda Pharmaceuticals» проводить клінічне дослідження ефективності традипітанта при хронічного свербіння при атопічному дерматиті. У березні 2015 року компанія повідомила про позитивні результати II фази клінічних досліджень препарату, та підтвердження концепції дослідження.[3] Підтвердження концепції дослідження проводиться на ранніх стадіях клінічних досліджень після того, як було зареєстровано обнадійливі результати доклінічних досліджень. Підтвердження концепції дослідження надає попередні докази того, що препарат активний при застосуванні в людей, та має певну ефективність.[4]

Алкоголізм

Препарат VLY-686 зменшував тягу до алкоголю у хворих на алкоголізм, які нещодавно пройшли детоксикацію, згідно з проведеним серед них опитуванням щодо тяги до алкоголю.[5] У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні хворих з алкоголізмом, які нещодавно пройшли детоксикацію, за спеціальним опитуванням VLY-686 значно знижував тягу до алкоголю. Застосування препарату у дозі 50 мг на добу також зменшило підвищення кортизолу після стрес-тесту в порівнянні з плацебо.

Соціофобія

У 12-тижневому рандомізованому дослідженні препарату LY68017 у 189 хворих соціофобією 50 мг LY68017 не забезпечили жодного статистично значущого покращення порівняно з плацебо.[6]

Парез шлунку

Традипітант пройшов фазу II клінічних досліджень з оцінкою його ефективності в лікуванні парезу шлунку, результати яких були оголошені 3 грудня 2018 року.[7] У дослідженні, проведеному протягом 4 тижнів за участі 141 хворого, застосування традипітанта досягло своєї первинної кінцевої точки: зниження частоти нудоти, зафіксоване в щоденних нотатках хворих. у дослідженні також показано статистично значуще збільшення кількості днів без нудоти та інших ключових ознак парезу шлунку.

Примітки
  1. Company Overview of Eli Lilly & Co., Worldwide License to Develop and Commercialize VLY-686. Bloomberg Business. Процитовано 16 листопада 2015. (англ.)
  2. Product Pipeline. Vanda Pharmaceuticals Inc. Архів оригіналу за 27 березняh 2016. (англ.)
  3. Vanda Pharmaceuticals Announces Tradipitant Phase II Proof of Concept Study Results for Chronic Pruritus in Atopic Dermatitis. PR Newswire. Процитовано 16 лютого 2015. (англ.)
  4. Schmidt B (Січень 2006). Proof of Principle studies. Epilepsy Research 68 (1): 48–52. PMID 16377153. doi:10.1016/j.eplepsyres.2005.09.019. (англ.)
  5. George DT, Gilman J, Hersh J, Thorsell A, Herion D, Geyer C, Peng X, Kielbasa W, Rawlings R, Brandt JE, Gehlert DR, Tauscher JT, Hunt SP, Hommer D, Heilig M (Березень 2008). Neurokinin 1 receptor antagonism as a possible therapy for alcoholism. Science 319 (5869): 1536–9. Bibcode:2008Sci...319.1536G. PMID 18276852. doi:10.1126/science.1153813. (англ.)
  6. Tauscher J, Kielbasa W, Iyengar S, Vandenhende F, Peng X, Mozley D, Gehlert DR, Marek G (Лютий 2010). Development of the 2nd generation neurokinin-1 receptor antagonist LY686017 for social anxiety disorder. European Neuropsychopharmacology 20 (2): 80–7. PMID 20018493. doi:10.1016/j.euroneuro.2009.10.005. (англ.)
  7. Vanda Announces Positive Phase II Study Results for Tradipitant in Patients with Gastroparesis. PR Newswire. Процитовано 29 квітня 2019. (англ.)
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.