Фтивазид
Фтивази́д — синтетичний протитуберкульозний засіб для прийому всередину, що є похідним гідразиду ізонікотинової кислоти.
Фтивазид
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
((4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene)hydrazide | |
Класифікація | |
ATC-код | J04 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C14H13N3O3 |
Мол. маса | 271,27 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2-5 год. |
Екскреція | Нирки 95% |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФТИВАЗИД, АТ«Стома»,Україна UA/3585/01/01 15.07.2010-15/07/2015 |
Фармакологічні властивості
Фтивазид — синтетичний протитуберкульозний препарат, що є похідним ізонікотинової кислоти. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу міколієвих кислот, синтезу фосфоліпідів та синтезу ДНК і РНК. Фтивазид має вибіркову дію до туберкульозної палички, до інших мікроорганізмів препарат неактивний. Застосовується виключно в складі комплексної терапії у зв'язку з швидким розвитком стійкості мікобактерій до препарату при монотерапії.
Фармакокінетика
Фтивазид швидко всмоктується при прийомі всередину, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1-2 годин. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин та рідин організму. Фтивазид проходить через гематоенцефалічний бар'єр[1]. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується фтивазид в печінці. Виділяється препарат з організму переважно з сечею у вигляді активних метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення складає 2-5 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.
Показання до застосування
Фтивазид застосовуються при активному туберкульозі усіх форм у складі комплексної терапії.
Побічна дія
Фтивазид є менш токсичним, ніж ізоніазид, і побічні ефекти при його застосуванні спостерігають рідше[1]. При застосуванні фтивазиду можливі наступні побічні ефекти[2][3]:
- Алергічні реакції — частіше спостерігаються (більше 1 % випадків застосування) висипання на шкірі, гарячка.
- З боку травної системи — частіше (більше 1 % випадків) нудота, блювання, сухість в роті, біль в животі; рідко токсичний гепатит.
- З боку нервової системи — головний біль, сонливість, ейфорія, запаморочення; рідко спостерігають периферичні неврити, неврит зорового нерва, депресія, психоз; у хворих на епілепсію можливо почастішання приступів судом.
- З боку серцево-судинної системи — частіше (більше 1 % випадків) біль в грудній клітці; рідше підвищена кровоточивість.
- Ендокринні порушення — рідко гінекомастія в чоловіків, меноррагія в жінок.
Протипокази
Фтивазид протипоказаний при стенокардії, вадах серця, захворюваннях нирок нетуберкульозної природи з нирковою недостатністю, при підвищеній чутливості до препарату, алкоголізмі, психічних захворюваннях, під час годування грудьми. З обережністю застосовують при вагітності.
Форми випуску
Фтивазид випускається у вигляді таблеток по 0,1, 0,3 та 0,5 г.[4]
Примітки
- Гидразит изоникотиновой кислоты и его производные. pharmacologylib.ru (рос.). Процитовано 30 серпня 2021.
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/445 (рос.)
- http://compendium.com.ua/akt/70/653/ftivazidum Архівовано 18 січня 2015 у Wayback Machine. (рос.)
- " "Фтивазид в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
Література
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
- Фармакологія: підручник / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)