Цефтізоксим
Цефтізоксим — антибіотик із групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального застосування.
 | |
|---|---|
Цефтізоксим
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C13H13N5O5S2 |
| Мол. маса | 383,405 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 1,7 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОКСІЦЕФ, «Ексір Фармасьютікал Ко.»,Іран UA/11368/01/01 01.03.2011-01/03/2016 |
Фармакологічні властивості
Цефтізоксим — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі такі мікроорганізми: грампозитивні бактерії — стафілококи, стрептококи, Corynebacterium diphtheriae; грамнегативні бактерії — сальмонелли, шиґели, єрсінії, нейсерії, клебсієлли, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Providencia spp., Serratia; анаероби — клостридії, Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., пептококи, пептострептококи, фузобактерії, пропіонобактерії.[1] Нечутливими до цефтізоксиму є туберкульозна паличка, грибки, рикетсії, віруси. Цефтізоксим стійкий до дії β-лактамаз. Вперше цефтізоксим синтезований у кінці 90-х років ХХ століття японською компанією Fujisava Pharmaceutical, та був допущений до широкого використання після низки клінічних досліджень у Німеччині, США, Угорщині, Росії та інших країнах.[1]
Фармакодинаміка
Після внутрішньовенного введення цефтізоксиму максимальна концентрація в крові досягається за 5 хвилин, після внутрішньом'язового — за годину. Препарат добре проникає в органи й тканини організму. Високі концентрації препарату створюються в серці, жовчному міхурі та жовчевивідних шляхах, кістках, очеревині, простаті, матці; слині, жовчі; плевральній, асцитичній, перитонеальній рідині; проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Цефтізоксим проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується в організмі, виводиться з нирками в незміненому вигляді.[1] Період напіввиведення цефтізоксиму становить 1,7 години, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Цефтізоксим застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами: інфекціях нижніх дихальних шляхів (включаючи пневмонію); інфекціях сечостатевої системи(включаючи гонорею); менінгіті; інфекціях шкіри і м'яких тканин; септицемії; абдомінальних інфекціях.
Побічна дія
При застосуванні цефтізоксиму можуть спостерігатися побічні ефекти[2]:
- алергічні реакції — рідко висипання на шкірі, гарячка, мультиформна ерітема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- з боку травної системи — зрідка нудота, блювота, діарея, болі в животі, метеоризм, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини.
- з боку сечовидільної системи — зрідка дизурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, токсична нефропатія.
- зміни в лабораторних аналізах — рідко еозинофілія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія; у поодиноких випадках апластична анемія, підвищення рівня активності трансаміназ.
- місцеві реакції — зрідка болючість у місці введення, флебіти, тромбофлебіти.
Протипокази
Цефтізоксим протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків та дітям до 6 місяців. Зобережністю застосовують при вагітності, годуванні грудьми, нирковій недостатності, псевдомембранозному коліті.
Форми випуску
Цефтізоксим випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 і 1,0 г.