NBQX

NBQX, або (2,3-dihydroxy-6-nitro-7-sulfamoyl-benzo[f]quinoxaline-2,3-dione) — антагоніст AMPA- та каїнатних глутаматних рецепторів.

NBQX
Назва за IUPAC 2,3-Dioxo-6-nitro-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[f]quinoxaline -7-sulfonamide
Ідентифікатори
Номер CAS 118876-58-7
PubChem 3272524
Номер EINECS 621-100-6
KEGG C13667
ChEBI 31073
SMILES
[O-][N+](=O)c2cc3c(c1cccc(c12)S(=O)(=O)N)NC(=O)C(=O)N3
InChI
1/C12H8N4O6S/c13-23(21,22)8-3-1-2-5-9(8)7(16(19)20)4-6-10(5)15-12(18)11(17)14-6/h1-4H, (H,14,17)(H,15,18)(H2,13,21,22)
Властивості
Молекулярна формула C12H8N4O6S
Молярна маса 336.281
Зовнішній вигляд червоно-коричневі кристали
Розчинність (вода) Розчиняється до концентрації 100 mM/l в DMSO
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Інструкція з використання шаблону
Примітки картки

NBQX in vitro блокує АМРА-рецептори в концентрації 5-10 μМ, а каінатні рецептори — в концентрації 10-20 μМ, залежно від типу експерименту. В нейрофізіологічних та фармакологічних дослідженнях він використовується, зокрема, для протидії перезбудженню нервової тканини, викликаному глутаматом[1]. В експериментах in vivo було показано, що NBQX виявляє антиконвульсантну активність при дослідженні судомних моделей на гризунах[2], та інгібує транспорт глюкози в мозку при введенні в дозі 60 мг/кг або більше[3].

В експериментальних дослідженнях NBOX часто використовується в формі натрієвої двозаміщеної солі: в такому вигляді ця речовина здатна розчинюватись в воді до концентрації 100 mM/l[4].

Посилання
  1. Pitt, D.; Werner, P.; Raine, C. S. (2000). «Glutamate excitotoxicity in a model of multiple sclerosis». Nat Med. 6 (1): 67-70.
  2. Yamaguchi, S.; Donevan, S.D.; Rogawski, M.A. (1993). Anticonvulsant activity of AMPA/kainate antagonists: comparison of GYKI 52466 and NBOX in maximal electroshock and chemoconvulsant seizure models. Epilepsy Res. 15:179-184.
  3. Suzdak PD; Sheardown MJ (1993). Effect of the non-NMDA receptor antagonist, 2,3-dihydro-6-nitro-7-sulfamoylbenzo(f)quinoxaline, on local cerebral glucose uptake in the limbic forebrain. Journal of Neurochemistry 61 (4): 1577–80.
  4. Product information at Tocris
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.