Азеластин

Азеластин — синтетичний препарат, що є похідним фталазинону, та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління, для місцевого застосування. Азеластин застосовується у США із 1996 року під торговою маркою «Астелін».[1]

Азеластин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2- (1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one
Класифікація
ATC-код R01AC03
PubChem 2267
CAS 58581-89-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H24ClN3O 
Мол. маса 381,898 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 40% (інтраназально)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 22 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЛЕРГОДИЛ®,
«МЕДА Меньюфекчеринг ГмбХ»,Німеччина
UA/3228/02/01
05.05.2011-05/05/2016

Фармакологічні властивості

Азеластин — синтетичний препарат, що є похідним фталазинону, та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління. За хімічним складом є рацематом двох енантіомерів — R(—) та S—азеластину.[2] Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Препарат знижує проникність капілярів, попереджує розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу. Азеластин має здатність гальмувати дегрануляцію опасистих клітин та базофілів, знижувати виділення та пригнічувати синтез медіаторів запалення (гістаміну, серотоніну, лейкотрієнів), що сприяє попередженню бронхоспазму та гальмуванню розвитку ранньої та пізньої стадії алергічних реакцій та місцевих запальних процесів; а також зменшенням проліферації та диференціації Т-лімфоцитів під впливом антигенів.[3][4] При місцевому застосуванні ефективно та швидко зменшує симптоми алергічного риніту[1][5] та алергічного кон'юнктивіту.[6] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, азеластин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр[5] і практично не має седативного ефекту, та дії на м-холінорецептори та адренорецептори.[4][5]

Фармакокінетика

Азеластин швидко та добре всмоктується при інтраназальному застосуванні зі слизових оболонок дихальних шляхів, біодоступність після інтраназального застосування становить близько 40%. Препарат також добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність при цьому становить 75%. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Початок дії азеластину спостерігається приблизно за 15 хвилин після інтраназального застосування.[1][5] При закапуванні в очі ефект препату розпочинається через 3 хвилини після використання азеластину.[6] При пероральному використанні створює високі концентрації в легенях.[4] Азеластин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Азеластин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту десметилазеластину. Виводиться азеластин із організму переважно нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 22 години, метаболіту десметилазеластину — 54 години, цей час може збільшуватися при нирковій недостатності.

Показання до застосування

Азеластин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті та алергічному кон'юнктивіті.

Побічна дія

При застосуванні азеластину побічні ефекти спостерігаються рідко та відносяться до легких побічнихефектів або ефектів середньої інтенсивності.[1] Найчастіше спостерігаються сухість у роті (у 19,7% випадків застосування) та сонливість (11,5%). Інші побічні ефекти — подразнення слизової оболонки порожнини носа та кон'юнктиви, головний біль, запаморочення, нудота, висипання на шкірі та системні алергічні реакції спостерігаються рідко або вкрай рідко.

Протипокази

Азеластин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не застосовують дітям, молошим 6 років.[4]

Форми випуску

Азеластин випускається у вигляді 0,1% спрею для інтраназального застосування у флаконах по 10 мл; 0,05% розчину у вигляді очних крапель у флаконах по 6 та 10 мл; випускався також у вигляді таблеток по 0,002 г.[7]

Примітки
  1. http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/aa/13/pdf13-3/86.pdf (рос.)
  2. The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 153, ISBN 978-0-911910-00-1. (англ.)
  3. http://meduniver.com/Medical/pulmonologia/236.html (рос.)
  4. http://www.imm.org.ua/all/azelast.htm (рос.)
  5. http://www.umj.com.ua/article/64169/algoritmy-terapii-allergicheskogo-rinita-azelastin-v-fokuse-sravnitelnyx-issledovanij (рос.)
  6. Friedlaender MH, Harris J, LaVallee N, Russell H, Shilstone J (December 2000). Evaluation of the onset and duration of effect of azelastine eye drops (0.05%) versus placebo in patients with allergic conjunctivitis using an allergen challenge model. Ophthalmology 107 (12): 2152–7. PMID 11097587. doi:10.1016/S0161-6420(00)00349-3. (англ.)
  7. " "Азеластин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.