Гістамін

Гістамін є біогенною сполукою, що утворюється в організмі при декарбоксилюванні амінокислоти гістидину.

Гістамін є одним з ендогенних чинників (медіаторів), що беруть участь в регуляції життєво важливих функцій організму і грають важливу роль у патогенезі ряду патологічних станів.

У звичайних умовах гістамін знаходиться в організмі переважно в зв'язаному, неактивному стані. При різних патологічних процесах (анафілактичний шок, опіки, відмороження, сінна лихоманка, кропив'янка та інші алергічні захворювання), а також під час вступу до організму деяких хімічних речовин кількість вільного гістаміну збільшується. «Вивільнювачами» («лібераторами») гістаміну є d-тубокурарин, морфін, йодовмісні рентгеноконтрастні препарати, високомолекулярні сполуки (поліглюкін тощо) та інші лікарські засоби.

Вільний гістамін посідає високу активність: він спричинює спазм гладких м'язів (включаючи м'язи бронхів), розширення капілярів і зниження АТ; застій крові в капілярах і збільшення проникності їх стінок спричинює набряк навколишніх тканин і згущування крові. У зв'язку з рефлекторним збудженням мозкової речовини надниркових залоз виділяється адреналін, звужуються артеріоли і частішають серцеві скорочення. Гістамін спричинює посилення секреції шлункового соку.

Деяка кількість гістаміну міститься в ЦНС, де, як припускають, він грає роль нейромедіатора (або нейромодулятора). Не виключено, що седативна дія деяких ліпофільних антагоністів гістаміну (проникаючих через гематоенцефалічний бар'єр протигістамінних препаратів, наприклад димедролу) пов'язана з їх блокуючим впливом на центральні гістамінові рецептори.

У організмі існують специфічні рецептори, для яких гістамін є природним лігандом. Розрізняють три підгрупи гістамінових (Н) рецепторів: Н1-, Н2- і Н3-рецептори.

Збудження периферичних Н-рецепторів супроводжується спастичним скороченням бронхів, мускулатури кишечника та іншими явищами.

Найхарактернішим для збудження Н2-рецепторов є посилення секреції шлункових залоз. Вони беруть участь також у регуляції тонусу гладких м'язів матки, кишечника, судин. Разом з Н1-рецепторами Н2-рецептори грають роль в розвитку алергічних і імунних реакцій.

Н2-рецептори беруть участь також вуедіації збудження в ЦНС. Останнім часом стали надавати велике значення стимуляції Н3-рецепторів у механізмі центральної дії гістаміну.

Як лікарський засіб гістамін має обмежене застосування.

Для медичного застосування препарат отримують шляхом бактерійного розщеплювання гістидину або синтетичним шляхом.

Випускається у вигляді дигідрохлориду (Histamini dihydrochloridum). Білий кристалічний порошок. Гігроскопічний. Легко розчинний у воді, важко в спирті; pH водних розчинів 4,0—5,0.

Синоніми: Eramin, Ergamine, Histalgine, Histamyl, Histapon, Imadyl, Imido, Istal, Peremin та ін.

Користуються гістаміном іноді при поліартритах, суглобовому і м'язовому ревматизмі: внутрішньошкірне введення дигідрохлориду гістаміну (0,1—0,5 мл 1 % розчину), втирання мазі, що містить гістамін, і електрофорез гістаміну спричинюють сильну гіперемію і зменшення болючості; при болю, пов'язаному з ураженням нервів; при радикулітах, плекситах тощо препарат вводять внутрішкірно (0,2—0,3 мл 0,1 % розчину).

При алергічних захворюваннях, мігрені, бронхіальній астмі, кропив'янці іноді проводять курс лікування малими, зростаючими дозами гістаміну. Припускають, що організм при цьому набуває стійкості до гістаміну і цим зменшується схильність до алергічних реакцій. Застосування як десенсибілізуючий засіб при алергічних захворюваннях має гістаміновмісний препарат гістаглобулін.

Починають з внутрішньошкіряного введення дуже малих доз гістаміну (0,1 мл у концентрації 1/10, для чого вміст ампули, тобто 0,1 % розчин, розводять відповідною кількістю ізотонічного розчину натрію хлориду), потім дозу поступово збільшують.

Гістаміном користуються також для фармакологічної діагностики феохромоцитоми і феохромобластоми; проводять комбіновану пробу з тропафеном.

У зв'язку із стимулюючим впливом гістаміну на шлункову секрецію його іноді застосовують для діагностики функціонального стану шлунку. При цьому необхідно дотримуватися великої обережності через можливі побічні явища (гіпотензивна дія, бронхоспазм й інше). У XXI столітті для цієї мети користуються іншими препаратами (пентагастрін, бетазол і ін.).

При передозуванні та підвищеній чутливості до гістаміну можуть розвинутися колапс і шок.

При прийомі всередину гістамін важко всмоктується і ефекту не надає.

Гістаміном широко користуються фармакологи і фізіологи для експериментальних досліджень.

Форми випуску гістаміну дигидрохлориду: порошок; 0,1 % розчин в ампулах по 1 мл (Solutio Histamini dihydrochloridi 0,1 % pro injectionibus) в упаковці по 10 ампул.

Зберігати у захищеному від світла місці.

Гістамін входить до складу отрути джмелів та кропиви.[1]

• ГІСТАМІН //Фармацевтична енциклопедія
• ГІСТАМІНОВІ РЕЦЕПТОРИ //Фармацевтична енциклопедія