Антигістамінні препарати
Антигістамінні препарати (АГП[1], протигістамінні препарати[2]) — група лікарських засобів, що гальмують дію гістаміну, здійснюючи блокаду (наприклад, конкурентну) його рецепторів в організмі.
Коли «йде мова» про АГП, загалом мають на увазі препарати групи Н1- блокаторів.[2][3]
Види
Виділяють три групи препаратів (відповідно до рецепторів, що ними блокуються):[джерело?]
- H1-блокатори — використовують у терапії алергійних захворювань.
- H2-блокатори — використовують при лікуванні захворювань шлунка (сприяють зниженню шлункової секреції).
- H3-блокатори — використовують в терапії неврологічних захворювань.
H1-блокатори
У їх числі хіфенадин, димедрол, клемастин, і зупиняють емісію (наприклад, кромолін) або дію (як дифенгідрамін) гістамінів.
Гістамін як медіатор здатний впливати на дихальні шляхи (спричинюючи набряк слизової носа, бронхоспазм, гіперсекрецію слизу), шкіру (свербіж, гіперемію, уртикарні висипання), шлунково-кишковий тракт (кишкова колька, стимуляцію шлункової секреції), серцево-судинну систему (розширення капілярних судин, підвищення проникності судин, гіпотензію, порушення серцевого ритму), гладку мускулатуру.
Багато в чому саме перебільшення цього впливу обумовлюють алергійні реакції. І антигістамінні препарати в основному використовуються саме з метою боротьби з проявами алергії.
Випускають у вигляді таблеток, назального спрею або крапель, в тому числі очних, форм для парентерального введення.
Покоління
Існує кілька поколінь антигістамінних препаратів.[4] З кожним поколінням зменшується частота та вираженість побічних ефектів і вірогідність звикання, збільшується тривалість дії.
- Перше покоління
- Хлоропірамін (Супрастин)
- Диметинден (Феністил)
- Клемастин (Бравегіл, Клемастін, Клемастіна Фумарат, Рівтагіл, Тавегіл)
- Меклізін (Бонін, Бонамін, Антіверт, Постафен, Драмамін)
- Прометазин (Phenergan, Promethegan, Romergan, Fargan, Farganesse, Prothiazine, Avomine, Atosil, Receptozine, Lergigan)
- Фенрамін (Авілов)
- Хлорфенірамін (Chlor-Trimeton, Piriton, Chlor-Tripolon, HISTA-12):
- Дексхлорфенірамін (Dexchlorpheniramine (Polaramine), ізомер хлорфеніраміну)
- Ципрогептадин (Перитол)
- Мебгідролін (Діазолін)
- Хіфенадин (Фенкарол[5])
- Дифенгідрамін (Димедрол)
- Друге покоління
- Терфенадин
- Астемізол (Гісманал)
- Азеластин (Алергоділ)
- Акривастин (Семпрекс)
- Біластин (Ніксар)
- Лоратадин (Кларитин, Алерпрів, Клаллергін, Кларготіл, Кларідол, Кларісенс, Кларіфарм, Кларіфер, Кларотадін, Кларфаст, Ломілан, Лорагексал, Лотарем, Еролін, Лорано)
- Цетиризин (Цетрин, Алерза, Алерзин, Аллертек, Зетрінал, Зінцет, зіртек, Зодак, Летізен, Парлазін, Цетірінакс)
- Ебастин (Кестін, Evastin, Ebastel, Aleva)
- Третє покоління — є активними метаболітами препаратів другого покоління. Крім більшої ефективності, вони позбавлені побічних кардіотоксичних властивостей.
- Левоцетиризин (Ксізал ®, Цетрілев, Алерон, L-цет)
- Дезлоратадин (Алерсіс, Едем, Еріус, Лоратек ®, Лордес)
- Фексофенадин (Allegra, Телфаст, Fastofen, Tilfur, Фексадін, Фексофаст)
- Норастемізол (в розробці)
Станом на 2020 рік тривають наукові суперечки щодо визнання третього покоління.[6]
Примітки
- Антигістамінні препарати: огляд сучасних клінічних досліджень 26.12.2018
- Основи фармакології з рецептурою: підруч. для студ. вищих мед. навч. закл. I—II рівнів акредитації / М. П. Скакун, К. А. Посохова ; МОЗ України. — 3-е вид.. — Тернопіль: ТДМУ, 2019. — 608 с. ISBN 978-966-673-257-9 (С.366)
- І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк, 2011, С.421.
- Сучасні протиалергічні препарати: клініко-фармакологічні та фармакоекономічні особливості. Г. В. Зайченко, Л. В. Яковлєва, Т. О. Брюханова, О. М. Колос// УКР. МЕД. ЧАСОПИС, 6 (92) — XI/XII 2012.- C.134-136.
- ХІФЕНАДИН (QUIFENADINUM)
- АНТИГІСТАМІННІ ПРЕПАРАТИ В ПРАКТИЦІ СІМЕЙНОГО ЛІКАРЯ: ЗАПИТАННЯ І ВІДПОВІДІ (2020)
Джерела
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.419-423)
- Antihistamines drugs.com (Feb 5, 2019)
Література
- Антигістамінні препарати // ФЕ
- Н1-БЛОКАТОРИ ГІСТАМІНУ: ЗРОСТАЮЧЕ ЗНАЧЕННЯ В ЛІКУВАННІ АЛЕРГІЧНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ // Скорочений виклад, F. Estelle, R. Simons, J Allergy Clin, Immunol, Oct 2003, Vol 112, No 4, S42-S52 Ел.джерело (переклад)
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.336-337,380,384,501)