Азитроміцин

Азитроміцин — антибіотик, що належить до групи макролідів — азалідів.

Азитроміцин
Систематизована назва за IUPAC
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-11{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-]oxy}-1-oxa-6-azacyclopentadec-13-yl 2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranoside
Класифікація
ATC-код J01FA10
PubChem 55185
CAS 83905-01-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C38H72N2O12 
Мол. маса 748,984 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність перорально 37% ,в/в 37-50%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-4 доби
Екскреція Жовч ~50%,Нирки ~12%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СУМАМЕД,
«ПЛІВА Хрватска д.о.о.»,Хорватія
UA/2396/04/01
04.08.2010-04/08/2015
АЗИЦИН
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
09.12.2013-09/12/2018[1]

Фармакологічні властивості

Азитроміцин — антибіотик, що діє бактеріостатично, інгібуючи синтез бактеріального білка за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосом. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До азитроміцину чутливі стрептококи, метицилінчутливі стафілококи, хламідії, легіонелли, клостридії, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, пастерелла, фузобактерії, Porphyromonas, бліда спірохета, лістерія, борелія, нейсерії, сальмонели, шиґелли, єрсінії, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, мікоплазми, пептококи, пептострептококи. Нечутливими до азитроміцину є метицилінрезистентні стафілококи, ентерококи, більшість анаеробних бактерій.

Фармакокінетика

Як і після внутрішньовенного введення препарату, так і після прийому всередину максимальна концентрація в крові досягається за 2-3 години. Азитроміцин швидко розподіляється в тканинах організму(концентрація препарату в 50 раз вищі в тканинах, ніж в плазмі). Біодоступність при прийомі всередину 37%, при внутрішньовенному введенні — до 50%. Антибіотик добре проникає в тканини дихальних шляхів, в тканини сечостатевої системи, в шкіру та м'які тканини. Препарат має здатність накопичуватись в лейкоцитах(як гранулоцитах, так і в моноцитах і макрофагах), що пояснює високу активність до внутрішньоклітинних збудників. Період напіввиведення препарату становить 2-4 доби, висока концентрація препарату в організмі зберігається протягом 5-7 днів після його відміни. Виводиться азитроміцин з організму переважно з жовчю (50% дози) і нирками (12% дози).

Показання

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

  • інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
  • інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
  • інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози.
  • генітальні інфекції тяжкого перебігу;
  • інфекції будь-якої локалізації, які породжують мікоплазми чи хламідії.

Лікування коронавірусу

У 2020 році азитороміцином лікували коронавірус в Україні.[2]

Протипоказання

Підвищена чутливість до азитроміцину або інших макролідних антибіотиків, тяжкі порушення функції печінки та нирок.

Побічна дія

При застосуванні азитроміцину спостерігаються наступні побічні ефекти :

Крім цього, відмічається біль у місці внутрішньовенної ін'єкції та місцева реакція.

Форми випуску

Азитроміцин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 г, таблеток по 0,125 г, 0,25 і 0,5 г, а також у вигляді порошку для приготування суспензії.

Торгові назви лікарських препаратів, що містять азитроміцин[3]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Панацея від коронавірусу: її ще не знайшли, але наполегливо випробовують, Укрінформ, 29 березня 2020
  3. PharmAnalytics — довідник лікарських засобів для лікарів і фармацевтів[недоступне посилання з червня 2019]  — Переглянуто 21 листопада 2013.

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.