Азлоцилін
Азлоцилін — синтетичний антибіотик із групи пеніцилінів для парентерального застосування.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-{[(2R)-2-{[(2-oxoimidazolidin-1-yl)carbonyl]amino}-2-phenylacetyl]amino}-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | J01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C20H23N5O6S |
| Мол. маса | 461,491 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | в/м = НД |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 1 год. |
| Виділення | нирковий, Жовч |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Використання | в/в, в/м |
Фармакологічні властивості
Азлоцилін — синтетичний антибіотик широкого спектра дії з групи пеніцилінів, підгрупи уреїдопеніцилінів.[1] Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій. До азлоциліну чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, стрептококи, клебсієлли, клостридії, нейсерії, шиґели, сальмонели, Pseudomonas spp., Serratia spp., Citrobacter spp., лістерії, Proteus spp., Actinomyces spp., Yersinia spp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Morganella spp., Bacteroides spp., пептококи, пептострептококи.[2] До препарату нечутливі віруси, хламідії, рикетсії, грибки. Азлоцилін нестійкий до дії бета-лактамаз, тому застосування препарату обмежене. Найбільше клінічне значення має активність азлоциліну проти Pseudomonas aeruginosa (серед препаратів групи пеніцилінів вищу активність до синьогнійної палички має лише піперацилін і рівнозначну — тикарцилін)[1], активність до Staphylococcus aureus незначна у зв'язку зі здатністю стафілококів до високого рівня вироблення бета-лактамаз.[3] У зв'язку із нестійкістю препарату та низькою ефективністю доза азлоциліну може становити до 20 г/добу.[4]
Фармакокінетика
Азлоцилін після парентерального введення добре розподіляється в організмі та створює високі концентрації в більшості тканин та рідин організму. Препарат у помірній кількості (40%) зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність при внутрішньом'язовому введенні азлоциліну не встановлена, при внутрішньовенному становить 100%. Азлоцилін проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті.[1] Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[4] Азлоцилін частково метаболізується у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 1 годину, при порушеннях функції печінки та нирок цей час може збільшуватися.[4]
Показання до застосування
Азлоцилін може застосовуватися при інфекціях, спричинених чутливими до антибіотика збудниками: захворювання дихальної системи (пневмонії, абсцеси легень, емпієма плеври), сепсис, менінгіт та абсцес мозку, інфекції шкіри та м'яких тканин, інфіковані рани і опіки, перитоніт, ендометрит, інфекції травної системи та жовчних шляхів.[4]
Побічна дія
При застосуванні азлоциліну можливі наступні побічні ефекти[4]:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко (0,01—0,1%) гарячка, васкуліт, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, діарея, метеоризм.
- З боку нервової системи — при внутрішньовенному введенні у високих дозах порушення нюхових та смакових відчуттів, збудження, судоми, галюцинації.[2]
- З боку сечовидільної системи — рідко (0,01—0,1%) гострий інтерстиціальний нефрит.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1—1%) підвищення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази; рідко (0,01—0,1%) підвищення рівня білірубіну в крові; дуже рідко транзиторні лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
- Місцеві реакції — рідко (0,01—0,1%) болючість, почервоніння шкіри та тромбофлебіт у місці ін'єкції.
Протипокази
Азлоцилін протипоказаний при підвищеній чутливості до бета-лактамних антибіотиків. З обережністю застосовують препарат при вагітності. Під час лікування азлоциліном рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Азлоцилін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5; 1,0; 2,0; 5,0 та 10,0 г.[5] Станом на 2015 рік в Україні не зареєстрований.[6]
Примітки
- Архівована копія. Архів оригіналу за 12 січня 2015. Процитовано 17 лютого 2015.
- http://www.webapteka.ru/drugbase/name81.html (рос.)
- http://www.umj.com.ua/article/30960/chutlivist-klinichnix-shtamiv-staphylococcus-aureus-do-antibakterialnix-preparativ
- http://locman.kz/lekarstvo.php?ID=934 (рос.)
- " "Азлоциллина натриевая соль в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/