Бусерелін

Бусерелін (англ. Buserelin, лат. Buserelinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону, та застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово, підшкірно та внутрішньовенно, а також інтраназально.[1][2][3][4][5] Бусерелін синтезований у 1976 році, та застосовується у клінічній практиці з 1984 року.[6][7][8]

Бусерелін
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
Класифікація
ATC-код L02AE01
PubChem 104741
CAS 57982-77-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C60H86N16O13 
Мол. маса 1239,447 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 53% (п/ш)
Метаболізм тканини організму
Період напіввиведення 50-80 хв.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БУСЕРИН ДЕПО,
ЗАТ «Фарм-Синтез»,Росія
UA/1278/01/01
25.02.2009-25/02/2014

Фармакологічні властивості

Бусерелін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону. Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень у жінок.[3][4][5] Бусерелін застосовується при гормонозалежному раку простати[3][4], а також при раку молочної залози у жінок із збереженим менструальним циклом, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки, використовується також у комлексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення.[5][8][9][10]

Фармакокінетика

Бусерелін добре і швидко всмоктується як після ін'єкції, так і після перорального застосування. Біодоступність препарату при підшкірному введенні становить 53 %, при внутрішньом'язовому введенні та пероральному застосуванні близько 100 %, при інтраназальному застосуванні становить 2,5—3,5 %.[1] Максимальна концентрація бусереліну в крові досягається протягом 1 години. Бусерелін погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізується бусерелін тканинними пептидазами. Виводиться препарат із організму як із сечею, так і з жовчю, частково у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді.[5] Період напівввиведення бусереліну становить 50—80 хвилин, при інтраназальному введенні збільшується до 1—2 годин.[11].

Покази до застосування

Бусерелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, раку молочної залози у жінок із збереженим менструальним циклом, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки, використовується також у комлексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення.[5]

Побічна дія

При застосуванні бусереліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, еректильна дисфункція та підвищена пітливість.[3][4] Іншими побічними ефектами препарату є кропив'янка, гіперемія шкіри, часта зміна настрою, депресія, порушення сну, головний біль, зниження мінералізації костей, гінекомастія в чоловіків та сухість піхви у жінок. Украй рідко спостерігаються набряк Квінке, кровотечі з піхви, біль у кістках у чоловіків, слабкість у м'язах, лімфостаз, затримка сечопуску, набряки нижніх кінцівок.[5]

Протипокази

Бусерелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.[5]

Форми випуску

Бусерелін випускається у вигляді ліофілізату для приготування суспензії для ін'єкцій по 3,75 мг; а також у вигляді назального спрею по 150 мкг у 1 дозі у флаконах на 187 доз у 17,5 мл.[12]

Примітки
  1. http://products.sanofi.ca/en/suprefact.pdf (англ.)
  2. http://products.sanofi.ca/en/suprefact-depot.pdf (англ.)
  3. Оценка эффективности Бусерелина-депо в лечении больных с местнораспространенным и метастатическим раком предстательной железы (рос.)
  4. Применение Бусерелина-депо — агониста гонадотропин-рилизинг-гормонов в лечении рака простаты (рос.)
  5. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1282 (рос.)
  6. Kuhl, H.; Kaplan, H.-G.; Taubert, H.-D. (1976). Effects of a new analogue of LH-RH, D-Ser(TBU)6-EA10-LH-RH, on gonadotropin liberation in males. Deutsche Medizinische Wochenschrift 101 (10): 361–364. ISSN 0012-0472. doi:10.1055/s-0028-1104089. (англ.)
  7. Annual Reports in Medicinal Chemistry. Academic Press. 8 вересня 1989. с. 351–. ISBN 978-0-08-058368-6. (англ.)
  8. Buserelin (Nasal route, Injection route, Subcutaneous route) Архівовано 12 березня 2018 у Wayback Machine. (англ.)
  9. http://adisinsight.springer.com/drugs/800043601 (англ.)
  10. Brogden RN, Buckley MM, Ward A (1990). Buserelin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and clinical profile. Drugs 39 (3): 399–437. PMID 2109679. doi:10.2165/00003495-199039030-00007. (англ.)
  11. Buserelin (англ.)
  12. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1282 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.