Гранісетрон

Гранісетрон (англ. Granisetron, лат. Granisetronum) — лікарський препарат, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів.[2][3] Гранісетрон застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[4]

Гранісетрон
Систематизована назва за IUPAC
1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide
Класифікація
ATC-код A04AA02
PubChem 3510
CAS 109889-09-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H24N4O 
Мол. маса 312,417 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60% (перорально), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 6,2 год. (перор.) 9 год. (в/в)
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГРАНІТРОН,
«Орхід Хелтхкер», Індія
UA/10706/01/01
18.05.2010-18/05/2015
,ВОМІТРАН™
«Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш.», Туреччина
UA/12174/01/01
30.05.2012-30/05/2017
[1]

Фармакологічні властивості

Гранісетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним карбоксаміду. Механізм дії препарату полягає у блокуванні переважно периферичних серотонінових рецепторів 5-HT3, наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу унаслідок зниження вивільнення серотоніну, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання.[2][4] Гранісетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[3][4] Також проводиться вивчення можливості застосування гранісетрону у вигляді трансдермальної терапевтичної системи при парезі шлунка.[5]

Фармакокінетика

Гранісетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 60 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Гранісетрон добре розподіляється в організмі, та накопичується в еритроцитах. Препарат у помірній кількості (на 65 %) зв'язується з білками плазми крові. Гранісетрон проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться гранісетрон із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться також із калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 6,2 години при пероральному застосуванні та 9 годин при внутрішньовенному введенні; у дітей, осіб похилого віку та в онкологічних хворих цей час збільшується до 10—12 годин.[2][4]

Показання до застосування

Гранісетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[4]

Побічна дія

При застосуванні гранісетрону найчастішими побічними ефектами є головний біль, діарея або запор, шкірний висип, диспепсія, загальна слабкість, біль у животі, транзиторне підвищення активності ферментів печінки.[2][4]

Протипокази

Гранісетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, в дитячому віці.[4]

Форми випуску

Гранісетрон випускається у вигляді таблеток по 0,001 та 0,002 г; концентрату для приготування розчину для внутрішньовеннного застосування із вмістом діючої речовини 0,1 і 1 мг/мл по 1 або 3 мл; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 1 мг/5 мл.[2][6]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Granisetron Hydrochloride (англ.)
  3. В США одобрен препарат Сустол (гранисетрон) для лечения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией (рос.)
  4. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/479 (рос.)
  5. Midani D, Parkman HP (Жовтень 2016). Granisetron Transdermal System for Treatment of Symptoms of Gastroparesis: A Prescription Registry Study. Journal of Neurogastroenterology and Motility 22 (4): 650–655. PMC 5056574. PMID 27400689. doi:10.5056/jnm15203. (англ.)
  6. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/479 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.