Димедрол

Димедро́л (дифенгідрамін (diphenhydramine), b-диметиламіноетиловогоефіру бензгідролу гідрохлорид; 2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine) — протиалергійний лікарський препарат, що знімає спазми бронхів і кишечника, розширює кровоносні судини, при лікуванні кропивниці, деяких дерматитів та як снодійний засіб.[8] [9]

Дифенгідрамін
Систематична назва (IUPAC)
2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine
Ідентифікатори
Номер CAS 58-73-1
Код ATC D04AA32
PubChem 3100
DrugBank DB01075
Хімічні дані
ФормулаC17H21NO 
Мол. маса255.355
Фармакокінетичні дані
Біодоступність40–60%[1]
Зв'язування 98–99%
МетаболізмПечінка (CYP2D6, others)[2][3]
Період напіврозпадуRange: 2.4–13.5 год[4][1][5]
ВиділенняСеча: 94%[6]
Кал: 6%[6]
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

A(AU) B(США)

Лег. статус

Pharmacy Only (S2) (AU) GSL (UK) OTC (US)

Залежність Дуже низька[7]
Використання By mouth, intramuscular injection, intravenous, topical, rectal

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Димедрол належить до антигістамінних засобів, які блокують Н1-рецептори. Знімає спазм гладкої мускулатури, зменшує проникність капілярів, запобігає та послаблює алергічні реакції, має місцевоанестезуючий, протиблювотний, седативний ефекти, помірно блокує холінорецептори вегетативних гангліїв, виявляє снодійний ефект. Центральні ефекти препарату обумовлені центральною холінолітичною активністю і, можливо, впливом на Н3-рецептори мозку.

Фармакокінетика

Швидко надходить у тканини; проникає через плацентарний бар'єр. Метаболізується в печінці з утворенням дифенілметоксиоцтової кислоти, частково піддається метаболізму в легенях і нирках. Через 30 хв концентрація в тканинах досягає максимуму (більш за все в легенях, селезінці, нирках, печінці, мозку і м'язах), а через 6 годин метаболіти зникають з тканин. Період напіввиведення — 2 — 8 год. Протягом доби повністю виводиться з організму з сечею, тільки в незначній кількості в незміненому вигляді, а в основному — у вигляді бензгідролу, кон'югованого з глюкуроновою кислотою. Підлягає гемодіалізу. Димедрол є індуктором мікросомальних ферментів, тому прискорює біотрансформацію як свою, так і інших лікарських засобів.

Показання для застосування

Побічна дія

Сухість у роті, нудота, блювання, запор, діарея, біль у ділянці живота, порушення координації, загальна слабкість, сонливість, запаморочення, головний біль. При тривалому застосуванні можуть розвинутися алергічні реакції, безсоння, підвищена втомлюваність, артеріальна гіпотензія, відчуття сердцебиття, синусова тахікардія, ксеростомія, затримка сечі, нечіткість зору, фотосенсибілізація.

Протипоказання
  • Підвищена чутливість до димедролу;
  • тяжкі захворювання серцево-судинної системи, нирок і печінки;
  • І триместр вагітності і лактація;
  • новонароджені.

Передозування

Симптоми: сухість у роті, розширення зіниць, утруднене дихання, тахікардія, збудженість, марення, сплутаність свідомості, гіперкінезія.

Синоніми

Брендові назви

Acetadryl, Advil PM, Aleve PM, Allegra Cooling Relief Anti-itch, Banophen, Benadryl, Benadryl Itch Stopping, Benadryl-D Allergy and Sinus, Calagel, Damylin With Codeine, Dimetapp Nighttime Cold & Congestion, Diphen, Diphenhist, Diphenist, Excedrin PM Triple Action, Goody's PM, Legatrin PM, Motrin PM, Nytol, Nytol Quickgels, Percogesic Reformulated Jan 2011, Siladryl, Simply Sleep, Sleepinal, Sominex, Triaminic Night Time Cold & Cough, Tylenol PM, Unisom, Unisom Sleep, Vanamine, Wal-dryl, Wal-som (doxylamine), Z-sleep, Zzzquil Aleryl, Alledryl, Allerdryl (Valeant), Belix, Benylan (Biogen), Dermodrin (Montavit), Desentol (Meda), Dibondrin (Montavit), Dimedrol (Zdorovie), Diphen (Wockhardt), Dormarex 2, Genahist, Histaxin (Meda), Hyrexin (Hyrex), Nytol Quickgels (GlaxoSmithKline), Restamin (Kowa Souyaku), Siladryl, Silphen Cough[10]

Реалізація в Україні та протизаконне використання

При додавані до алкогольних напоїв спостерігається наркотичне звикання.[11]

Посилюється ефект сп'яніння. Наприклад щоб дійти до стану сп'яніння, пересічному чоловікові треба було випити літр вина. А із впровадженням технології, яку придумав Гончарук, вистачало й півтори склянки.[12]

23.10.2008 приписом N 5568/07-27 державною інспекцією з контролю лікарських засобів була заборонена реалізація (торгівля), зберігання та застосування лікарського засобу Димедрол в ампулах виробництва АТ «Галичфарм» (Україна) на підставі встановлення факту невідповідності вимогам аналітичної нормативної документації до реєстраційного посвідчення N UA/4950/01/01.[13]

Див. також

Примітки
  1. Paton DM, Webster DR (1985). Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clinical Pharmacokinetics 10 (6): 477–97. PMID 2866055. doi:10.2165/00003088-198510060-00002.
  2. Krystal AD (August 2009). A compendium of placebo-controlled trials of the risks/benefits of pharmacological treatments for insomnia: the empirical basis for U.S. clinical practice. Sleep Med Rev 13 (4): 265–74. PMID 19153052. doi:10.1016/j.smrv.2008.08.001.
  3. Showing Diphenhydramine (DB01075). DrugBank. Архів оригіналу за 31 серпня 2009. Процитовано 5 September 2009.
  4. AHFS Drug Information. Published by authority of the Board of Directors of the American Society of Hospital Pharmacists. 1990.
  5. Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE (July 1990). Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children. Journal of Clinical Pharmacology 30 (7): 665–71. PMID 2391399. doi:10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x.
  6. Garnett WR (February 1986). Diphenhydramine. American Pharmacy NS26 (2): 35–40. PMID 3962845. doi:10.1016/s0095-9561(16)38634-0.
  7. Hubbard, John R.; Martin, Peter R. (2001). Substance Abuse in the Mentally and Physically Disabled (англ.). CRC Press. с. 26. ISBN 9780824744977.
  8. Diphenhydramine Hydrochloride. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 6 вересня 2016. Архів оригіналу за 15 вересня 2016. Процитовано 28 вересня 2016.
  9. Великий тлумачний словник сучасної української мови. Видавництво «Перун», 2005. С.?
  10. Diphenhydramine drugbank
  11. Деякі виробники додаають до горілки Димедрол для звикання до своєї марки. Оксана ПУСТОВІТ 24 березня 2004 р., щотижнева газета м.Вінниця "33 канал". Архів оригіналу за 24 липня 2008. Процитовано 17 листопада 2009.
  12. П’ять років ув’язнення за вино з димедролом. Роман ЗАПОРОЖЧЕНКО, 16.01.2006. Газета.ua
  13. Щодо заборони реалізації (торгівлі), зберігання та застосування лікарського засобу ДИМЕДРОЛ. Нормативно директивні документи МОЗ України

Джерела
  • Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.170-173)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.