Метронідазол
Метронідазол (INN: Metronidazole ) — нітроімідазольний антибіотик, що використовується для лікування інфекцій, викликаних сприятливими патогенами, перш за все анаеробних бактерії і протозоїв. Продається у вигляді таблеток на ринку США компанією Pfizer під назвою Флагіл (Flagyl), у решті світу компанією Sanofi-Aventis під тією ж назвою та багатьома виробниками під іншими назвами. Також продається у вигляді гелю для дерматологічного використання (наприклад, для лікування вугрів) під марками Розекс (Rozex) і Метрогель (MetroGel) компанією Galderma і для лікування грибкових пухлин під маркою Анабакт (Anabact) компанією Cambridge Healthcare Supplies.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | A01 D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C6H9N3O3 |
| Мол. маса | 171,15 г/моль |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100 % (орально) 59-94 % (ректально) |
| Метаболізм | печінка |
| Період напіврозпаду | 6-7 годин |
| Виділення | нирки (60-80 %), жовчно (6-15 %) |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
B2 (Au) |
| Лег. статус | |
| Використання | Орально, топікально, ректально, внутрівенно, вагінально |
Метронідазол є пролікувальним препаратом, тобто він перетворюється на антибіотик анаеробними (інколи мікроаерофільними) організмами за допомогою відновлення ферментом піруват-ферродоксин оксиредуктаза. Нітратна група метронадолола хімічно відновлюється ферродоксином (або пов'язаним метаболічним процесом), а продукти цієї реакції відповідають за порушення спіральної структури ДНК паразиту, інгібуючи синтез ним нових нуклеїнових кислот. В результаті метронідазол селективно діє на анаеробні бактерії і протозої, через те, що тільки ці організми здатні внутріклітинно відновлювати його нітратну групу.
Побічні ефекти
З боку травної системи
Діарея, зниження апетиту, нудота, блювання, запори, «металевий» присмак у роті, сухість у роті, глосит, стоматит, панкреатит.
З боку нервової системи
Запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, головний біль, судоми, галюцинації, периферична невропатія.
Алергічні реакції
Кропив'янка, шкірний висип, гіперемія шкіри, закладення носа, гарячка, артралгії.
З боку сечовидільної системи
Дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, кандидоз, фарбування сечі в червоно-коричневий колір.
Місцеві реакції
Тромбофлебіт (біль, гіперемія або набряклість в місці ін'єкції).
Зміни у лабораторних та інструментальних показниках
Нейтропенія, лейкопенія, сплощення зубця Т на ЕКГ.
Література
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)