Монтелукаст

Монтелукаст (монтелукаст натрію, лат. montelukast sodium; МНН: Montelukast) — антилейкотрієновий препарат. Достатньо новий протиастматичний засіб. Відноситься до селективних та перорально активних блокаторів лейкотрієнових рецепторів[2][3]. ATC-код R03D C03[4].

Монтелукаст
Систематизована назва за IUPAC
(R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
Класифікація
ATC-код R03DC03
PubChem 5281040
CAS 158966-92-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C35H36ClNO3S 
Мол. маса 586.184 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 63–73%
Protein binding 99%
Метаболізм печінкою (CYP2C8-major, CYP3A4 та CYP2C9-minor)[1]
Період напіввиведення 2.7–5.5 годин
Екскреція жовчними протоками
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата Монтелукаст, Саніко Н.В., Бельгія, UA/16207/01/01, №920 від 09.08.2017
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата Монтелукаст, Сінтон Хіспанія С.Л., Іспанія, UA/16207/01/01, №920 від 09.08.2017
Хімічна формула Монтелукаста

Фармакологічна дія

Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст селективно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнилових лейкотрієнів (LTC4, LTD4, LTE4) епітелію дихальних шляхів, а також запобігає бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму, який зумовлений вдиханням цистеїнилового лейкотрієну LTD4. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4. Застосування монтелукаста в дозах, що перевищують 10 мг 1 раз/добу, не підвищує ефективність препарату. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після прийому всередину і може доповнювати бронходілатацію, викликану бета2-адреноміметиками.

Застосування

Профілактика і тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей віком 6 років і старше, включаючи:

— запобігання денних і нічних симптомів захворювання;

— лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти (аспірину);

— запобігання бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.

— зменшення денних і нічних симптомів сезонних алергічних ринітів (у дорослих і дітей віком 6 років і старше) та постійних алергічних ринітів (у дорослих і дітей віком від 6 років).

З обережністю

При вагітності і в період лактації. Обережності слід дотримуватися у хворих з порушеннями функції печінки. У зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки цитохром P450 слід враховувати зменшення активності ряду лікарських засобів: теофіліну, кумаринових антикоагулянтів, терфенадину та ін.

Протипоказання
  • Підвищена чутливість до монтелукасту або до інших компонентів препарату (зокрема лактози).
  • Дитячий вік до 15 років [3]

Побічні ефекти

Можливі головний біль, запаморочення, диспепсичні явища, набряк слизової оболонки носа.

Лікарські форми
формула Монтелукаста
Лікарська форма Кількість

діючої речовини

 Режим дозування
таблетки 0,01 г Дорослим і підліткам (від 15 років) всередину по 0,01 г 1 раз на добу (ввечері)
таблетки жувальні 0,005 г Дітям у віці 6-15 років по 0,005 г 1 раз на добу (ввечері)
таблетки жувальні 0,004 г Дітям віком 2-5 років по 0,004 г 1 раз на добу (ввечері)

Синоніми

Мілукант, Сингуляр, Монтел[3], Алмонт, Нотта-Сановель, Синглон, Монтелар, Монкаста, Монлер, Монакс, Монтана, Класт, Монтелукаст-Тева

Див. також

Примітки
  1. EMC//Montelukast 10 mg Film Coated Tablets.(англ.)
  2. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Мілукант
  3. МОНТЕЛ (MONTEL)
  4. R03DC Leukotriene receptor antagonists(англ.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.