Парацетамол
Парацетамол(МНН) — (лат. Paracetamolum, англ. Paracetamol) — лікарський засіб, що має знеболювальну та жарознижувальну дію.
Систематична назва (IUPAC) | |
N-(4-гідроксифеніл)ацетамід | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | N02 |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C8H9NO2 |
Мол. маса | 151,17 г/моль |
SMILES | & |
Фізичні дані | |
Густина | 1,263 г/см³ г/см³ |
Т плавлення | 168 °C (334 °F) |
Розчинність у воді | 14 мг/мл (25 °C) мг/мл (20 °C) |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ~100 % |
Метаболізм | 90 to 95 % печінка |
Період напіврозпаду | 1–4 годин |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Licence data |
|
Кат. вагітності | |
Лег. статус | |
Використання | оральний, ректальний, внутрішньовенний |
Є широко розповсюдженим анальгетиком з доволі слабкими протизапальними властивостями (тому і не має пов'язаних з ними побічних ефектів, характерних для нестероїдних протизапальних препаратів). Разом з тим, може бути причиною порушення роботи печінки, підшлункової залози, кровоносної системи та нирок.[1]
Світовий список торговельних назв парацетамолу та парацетамол-вмісних препаратів налічує десятки найменувань. У США, частка препаратів на основі парацетамолу складає 67 % від усіх безрецептурних засобів.[2]
Парацетамол — ненаркотичний аналгетик. Неселективно інгібує ЦОГ, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює незначний протизапальний ефект. Відсутній вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах, що зумовлює відсутність у парацетамолу негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Можливість утворення метгемоглобіну і сульфгемоглобіну малоймовірна.[3]
Фізичні властивості
Білий чи білий з кремовим або рожевим відтінком кристалічний порошок. Легкорозчинний у спирті, нерозчинний у воді.[4]
Фармакологічні властивості
Парацетамол швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30-60 хвилин. Період напіввиведення становить 1-4 години. Рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Зв’язування з білками плазми крові варіабельне. Виводиться переважно нирками у формі кон’югованих метаболітів.
Синтез
Парацетамол одержують ацилюванням 4-амінофенолу, який утворюється при відновленні 4-нітрофенолу, отриманого нітруванням фенолу:[5]
Примітки
- (англ.) Acetaminophen - Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine. 16.09.2004. Архів оригіналу за 23.08.2011. Процитовано 23 серпня 2008.
- Хухліна О.С. (2014). Фармацевтична опіка. Вид 2.: Навч.пос. для фарм. фак-в ВМНЗ III-IV р.а. с. 85. с. 520.(GooglePlay)
- Парацетамол-Дарниця - інструкція, склад, показання. www.darnitsa.ua (укр.). Процитовано 26 січня 2022.
- (рос.) Парацетамол. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру. 04.05.1999. Архів оригіналу за 23.08.2011. Процитовано 23 серпня 2008.
- Friderichs, Elmar; Christoph, Thomas; Buschmann, Helmut (15 липня 2007). У Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA. Analgesics and Antipyretics. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry (англ.). Weinheim, Germany: Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA. с. a02_269.pub2. ISBN 978-3-527-30673-2. doi:10.1002/14356007.a02_269.pub2.
- Клінічні рекомендації з діагностики, лікування та профілактики ГРВІ у дітей раннього віку : навчальний посібник / С. О. Мокія-Сербіна, Н. В. Василенко, Т. В. Литвинова, В. А. Шелевицька ; ДЗ «Дніпропетровська медична академія МОЗ України» ; МОЗ України. – 2-е вид., стереотип. – Кривий Ріг : Вид. Р. А. Козлов, 2015. – 158 с.Ел.джерело ISBN 978-617-7104-37-6 (С.125)
Джерела
Література
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.32,227-230)