Рифаміцин

Рифаміци́н — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків для парентерального та місцевого застосування.

Рифаміцин
Систематизована назва за IUPAC
[2S-(2R*,1Z,14E,16R*,17R*,18S*,19S*,20S*,21R*,22S*,23R*,24E)]-21-(acethyloxy)-5,6,9,17,19-pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-2,7- (epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)naphto[2,1-b]furan-1,11(2Н)-dion
Класифікація
ATC-код J04AB03
PubChem 6436726
CAS 6998-60-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C37H45NO12 
Мол. маса 695,7527 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3—5 год.
Екскреція Нирки,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РІФОНАТ®,
ТОВ «Юрія-Фарм»,Україна
UA/11420/01/01
23.03.2011-23/03/2016

Фармакологічні властивості

Рифаміцин — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена інгібуванням ДНК-залежної РНК-полімерази, а також пригнічує синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До рифаміцину чутливі Escherichia coli, Bacillus spp., Brucella spp., Haemophіlus іnfluenzae, стафілококи, стрептококи, нейсерії, легіонелли, Salmonella typhі, клостридії, хламідії, рикетсії; а також туберкульозна паличка та Mycobacterіum leprae. Найбільше клінічне значення має активність проти мікобактерій.

Фармакокінетика

Рифаміцин добре розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення, біодоступність препарату складає при внутрішньовенному введенні 100 %. При місцевому застосуванні препарат має низьку системну адсорбцію. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30 хвилин. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Рифаміцин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму, найвищі концентрації досягаються в легенях, печінці, нирках, плевральній та асцитичній рідині, кістковій тканині, вмісті каверн та в мокроті. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболон. Рифаміцин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат добре проходить всередину клітин, що пояснює його високу активність проти мікобактерій. Метаболізується рифаміцин в печінці. Виводиться препарат з організму переважно із жовчю, частково з калом і сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 3-5 годин, у хворих з печінковою або нирковою недостатністю цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

Рифаміцин застосовують при туберкульозі різної локалізації (у тому числі туберкульозному менінгіті), лепрі (у комбінації з дапсоном), остеомієліті, бронхіті та пневмонії, отиті, холециститі, пієлонефриті, для профілактики менінгококового менінгіту в осіб, що мали контакт з хворими; місцево у вигляді вушних крапель — при гострих та хронічних отитах і профілактики після оперативних втручань у середньому вусі.

Побічна дія

При застосуванні рифаміцину можливі наступні побічні ефекти

Протипоказання

Рифаміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до рифампіцинових антибіотиків, жовтяниці, при гепатиті, при нирковій недостатності, при серцево-легеневій недостатності ІІ-ІІІ ступеня, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Рифаміцин випускається у вигляді 3 % концентрату для розчину для інфузій у флаконах по 5, 15 та 20 мл; у ампулах 8 % розчину — по 1,5 і 3 мл[2]; у вигляді 2,6 % вушних крапель по 10 мл.

Примітки

  1. http://compendium.com.ua/akt/82/1075/rifamycinum Архівовано 4 квітня 2015 у Wayback Machine. (рос.)
  2. " "Рифамицин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.