Тіанептин

Тіанептин — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів, для перорального застосування. Тіанептин уперше синтезований у Франції у 60-х роках ХХ століття та випускається компанією «Servier» під торговельною маркою «Коаксил».[3]

Тіанептин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-7-(3-chloro-6-methyl-6,11-dihydrodibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-ylamino)heptanoic acid S,S-dioxide
Класифікація
ATC-код N06AX14
PubChem 68870
CAS 66981-73-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H25ClN2O4S 
Мол. маса 436,953 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 99%[1][2]
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КОАКСИЛ®,
«Лабораторії Серв'є Індастрі», Франція
UA/4325/01/01
01.03.2011-01/03/2016

Фармакологічні властивості

Тіанептин — синтетичний психотропний[4][5], лікарський засіб, що належить до атипових трициклічних антидепресантів. Препарат має тимоаналептичну та анксіолітичну дію. По механізму дії тіанептин відрізняється від інших трициклічних антидепресантів. Препарат посилює зворотне захоплення серотоніну нейронами кори головного мозку та гіпокампу[6], підвищує спонтанну активність пірамідних клітин гіпокампу та прискорює їх відновлення після функціонального пригнічення. У початкових експериментальних роботах показано добру переносимість тіанептину[7][8]. У дослідженнях показана здатність попереджувати атрофію дендритів пірамідних клітин, покращення настрою, зменшення загальмованості, ефективність при різних типах депресії. Показана ефективність тіанептину при клімактеричній депресії у жінок[9]. Показана ефективність тіанептину при алкоголізмі та героїновій залежності[10][11].

Фармакодинаміка

Тіанептин добре всмоктується в шлунку, біодоступність препарату — 99%. Тіанептин добре зв'язується з білками плазми крові (на 94%). Препарат добре розподіляється у тканинах та рідинах організму. Тіанептин проходить через гематоенцефалічний бар'єр, згідно експериментальних даних може проходити через плацентарний бар'єр та виділятися в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться тіанептин з організму нирками переважно у вигляді метаболітів, частково — у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 2,5 години. Цей час не змінюється при печінковій недостатності, при нирковій недостатності період напіввиведення може зростати до 3,5 годин.

Показання до застосування

Тіанептин застосовується для лікування великих депресивних епізодів, депресивних станів (у тому числі у осіб з хронічним алкоголізмом та у осіб похилого віку) та тривожно-депресивних станів (у тому числі при соматичній патології).

Побічна дія

При застосуванні тіанептину можливі наступні побічні ефекти:

  • З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, головокружіння, безсоння або денна сонливість, тремор, астенія, кошмарні сновидіння, втрата свідомості, зниження концентрації уваги; із невідомою частотою суїцидальні думки.
  • З боку серцево-судинної системи — часто (1—10%) біль за грудиною, стенокардія, екстрасистолія, тахікардія, відчуття приливу крові.
  • З боку дихальної системи — часто (1—10%) спазм гортані, затруднення та дискомфорт при диханні, відчуття «клубка» у горлі.
  • З боку травної системи — нудота, блювання, запор, метеоризм, біль в животі, сухість в роті, втрата апетиту.
  • З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10%) болі в м'язах, болі в попереку.
  • З боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, із невідомою частотою — акне.

Протипокази

Тіанептин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 15 років. Тіанептин не застосовують одночасно з інгібіторами моноамінооксидази.

Форми випуску

Тіанептин випускається у вигляді таблеток по 0,125 г.

Немедичне застосування

Тіанептин при довготривалому прийомі може викликати фізичну та психологічну залежність. При вживанні тіанептину всередину наркотичний ефект виникає при вживанні великих доз препарату (іноді до 20—40 таблеток). При передозуванні тіанептину можливе виникнення мігрені, пригніченість, агресивність, кошмарні сновидіння, сонливість або безсоння, тахікардія, тремор кінцівок. Ін'єкційні наркомани застосовують тіанептин внутрішньовенно, подрібнивши таблетку та розводячи порошок водою з крана. Наслідками введення тіанептину у вену можуть бути венозні тромбози, емболи, гангрена м'язів при введенні отриманого розчину поза судинами, при введенні отриманого розчину в артерію розвиваються тромбози артерій з розвитком гангрени кінцівок. При тривалому вживанні тіанептину всередину розвивається пришийковий карієс зубів.[12] При внутрішньовенному введенні тіанептину можливий розвиток ретинопатії, що супроводжується важким ураженням сітківки очей з неблагоприємним прогнозом.[13] На фоні прийому тіанептину зростає агресивність та збільшується кількість суїцидів, скоєних наркоманами.

Примітки
  1. Royer RJ, Albin H, Barrucand D, Salvadori-Failler C, Kamoun A (1988). Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors. Clinical Neuropharmacology. 11 Suppl 2: S90–6. PMID 3180120.
  2. Wagstaff, AJ; Ormrod, D; Spencer, CM (March 2001). Tianeptine A Review of its Use in Depressive Disorders. CNS Drugs 15 (3): 231–259. PMID 11463130. doi:10.2165/00023210-200115030-00006. (англ.)
  3. Akiki, T. The etiology of depression and the therapeutic implications. Glob. J. Med. Res. 13 (6). ISSN 2249-4618. (англ.)
  4. Richard Ives (2008). Assessment Mission Report for the SCAD V Programme, Component on Prevention and on Media Work (PDF). Архів оригіналу за 1 грудня 2010. Процитовано 4 November 2008. (англ.)
  5. Богинская Д.Д., Мохначев С.О. Зависимость от тианептина (коаксила) // Наркология. — Москва : Издательство "Гениус Медиа", 2012. — Т. 11, № 3 (123). — С. 32-42. — ISSN 1682-8313. (рос.)
  6. "Тианептин в Справочнике Машковского". Архів " оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 10 травня 2019. (рос.)
  7. http://new-clinica.ru/content/view/64/15 Архівовано 29 квітня 2012 у Wayback Machine. Новая клиника (рос.)
  8. http://vocabulary.ru/dictionary/978/word/tianeptin (рос.)
  9. http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&Z21ID=&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/vndt_2000_2_28.pdf
  10. http://www.medsovet.info/herb/23062 (рос.)
  11. http://наркотики-инфо.рф/index.php?option=com_content&view=article&id=20&Itemid=46 Архівовано 30 грудня 2018 у Wayback Machine. (рос.)
  12. http://brosaem.info/tianeptin.php (рос.)
  13. http://www.eyepress.ru/article.aspx?6540 (рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.