Цефтобіпрол

Цефтобіпрол — перший антибіотик з групи цефалоспоринів V покоління[1]. Застосовується як перорально так і парентерально.

Цефтобіпрол
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yliden)-2-nitroso-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-3-[(E)-[2-oxo-1[(3R)-3-pyrrolidinil]-3-pyrrolidinilidene]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DI01
PubChem 6918430
CAS 209467-57-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H22N8O6S2 
Мол. маса 534,568 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка ~5%
Період напіввиведення 3 год.
Екскреція Нирки ~95%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗЕФТЕРА,
«Янссен ФармацевтикаН.В/Патеон ЮК Лімітед»,Бельгія/Велика Британія
UA/9214/01/0117.12.2008-17/12/2013

Фармакологічні властивості

Цефтобіпрол — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Проявляє активність щодо наступних збудників: стрептококів, стафілококів, нейсерії, клебсієлли, Escherichia coli, Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis. Нечутливими до препарату є клостридії, Proteus vulgaris, Bacteroides spp., Prevotella spp., пептостептококи, туберкульозна паличка. Цефтобіпрол був розроблений фірмою Basilea Pharmaceutica, а виробництво та маркетинг препарату проводить корпорація Johnson & Johnson.[2]

Фармакодинаміка

Після внутрішньовенного введення цефтобіпрол рівномірно розподіляється в організмі. Тільки близько 5% цефтобіпролу в організмі метаболізується в печінці, решта препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, відсутні дані за проникнення в грудне молоко. Період напіввиведення препарату становить 3 години, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

Цефтобіпрол застосовується при лікуванні ускладнених інфекцій шкіри і підшкірної клітковини (включаючи діабетичну стопу).[1]

Побічні реакції

При застосуванні цефтобіпролу можливі наступні побічні реакції:

  • Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка; нечасто (0,1—1%) анафілактичний шок.
  • З боку травної системи — дуже часто (більше 10%) нудота; часто (1—10%) блювання, діарея; нечасто (0,1—1%) псевдомембранозний коліт.
  • З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, запаморочення, порушення смаку.
  • Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) гіпонатріємія, підвищення активності трансаміназ.
  • Місцеві реакції — часто (1—10%) болючість в місці введення.

Протипоказання

Цефтобіпрол протипоказаний при підвищеній чутливості до бета-лактамних антибіотиків. З обережністю застосовувати під час вагітності, годуванні грудьми, у дітей.

Форми випуску

Цефтобіпрол випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 г.

Примітки
  1. http://www.health-medix.com/articles/liki_ukr_plus/2011-03-01/11DVSZOS.pdf
  2. Basilea.com[недоступне посилання з липня 2019] (англ.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.