Акривастин

Акривастин (англ. Acrivastine) — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління[1], для перорального застосування. Акривастин синтезований у Великій Британії компанією «McNeil Laboratories» та уперше допущений до застосування під торговою маркою «Benadryl Allergy Relief».[2][3]

Акривастин
Систематизована назва за IUPAC
(E)-3-{6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-yl-
prop-1-enyl]pyridin-2-yl}prop-2-enoic acid
Класифікація
ATC-код R06AX18
PubChem 5284514
CAS 87848-99-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H24N2O2 
Мол. маса 348,438 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,4—2,2 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СЕМПРЕКС™,
«ГлаксоСмітКляйн С.А.Е»/«СмітКляйн Бічем Фармасьютикалс»,Єгипет/Велика Британія
UA/10665/01/01
25.05.2010-25/05/2015

Фармакологічні властивості

Акривастин — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну та належить до групи антигістамінних препаратів ІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Препарат знижує проникність капілярів, запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, акривастин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр і практично не має седативного ефекту, та має лише незначну дію на м-холінорецептори.[4] Акривастин має здатність швидко послаблювати симптоми алергічного риніту, та значно зменшує свербіж шкіри.[2]

Фармакокінетика

Акривастин швидко та добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Початок дії препарату спостерігається через 15 хвилин після перорального застосування.[2] Максимальна концентрація в крові акривастину досягається протягом 0,8—1,7 години. Препарат у помірній кількості зв'язується з білками плазми крові. Акривастин рівномірно розподіляється в організмі, за виключенням центральної нервової системи. Акривастин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться акривастин із організму переважно нирками у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає для незміненої речовини 1,4—2,2 години, активного метаболіту — від 2,4 до 5,2 годин. При нирковій недостатності спостерігається збільшення періоду напіввиведення акривастину.

Показання до застосування

Акривастин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті; полінозі; алергічних дерматозах; екземі; сінній гарячці; симптоматичному дермографізмі; хронічній, холінергічній та ідіопатичній набутій холодовій кропив'янці[1]; герпесі вагітних.[5]

Побічна дія

При застосуванні акривастину спостерігаються наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) набряк Квінке, анафілактичні реакції, бронхоспазм, багатоформна ексудативна еритема.
  • З боку травної системи — рідко (0,01—0,1%) сухість у роті, нудота, диспепсія.
  • З боку нервової системи — дуже рідко (менше 0,01%) запаморочення, головний біль, нервозність, сонливість або безсоння, порушення концентрації уваги, порушення швидкості психічних та рухових реакцій.

Протипокази

Акривастин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та нирковій недостатності. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми. Акривастин не застосовується у дітей молодших 12 років та особам старшим 65 років.[3][6]

Форми випуску

Акривастин випускається у вигляді капсул по 0,08 г.[4] У США також зареєстрований комбінований препарат акривастину та псевдоефедрину під торговою назвою «Семпрекс-D».[7]

Примітки
  1. Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 8 березня 2015.
  2. Benadryl allergy relief (acrivastine) (англ.)
  3. Benadryl Allergy Relief. electronic Medicines Compendium (eMC). 2014. Архів оригіналу за 27 вересня 2012. Процитовано 4 липня 2014.
  4. " "Акривастатин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
  5. http://www.vitapol.com.ua/user_files/pdfs/uzdvk/401706710423800_27092009164425.pdf
  6. Benadryl Allergy Relief Capsules (англ.)
  7. SEMPREX-D — acrivastine and pseudoephedrine hydrochloride capsule (англ.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.